| CAS Number:56974-61-9 基本信息 | |
| 中文名:3503 | 甲磺酸加贝酯; 4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐 |
| 英文名:73680 | Gabexate mesylate |
| 别名: | 4-[[6-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxyl]benzoic acid ethyl ester mesylate salt; Megacart |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C17H27N3O7S |
| 分子量: | 417.48 |
56974-61-9 | |
| InChI: | 1S/C16H23N3O4.CH4O3S/c1-2-22-15(21)12-7-9-13(10-8-12)23-14(20)6-4-3-5-11-19-16(17)18;1-5(2,3)4/h7-10H,2-6,11H2,1H3,(H4,17,18,19);1H3,(H,2,3,4) |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的化学性质： 白色结晶。 溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，几不溶于乙醚。 熔点90～92℃。 急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：8000口服；4700皮下注射；25静脉注射。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。 |
| 生产方法及其他: | 甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的生产方法： 6-氨基己酸和氢氧化钠反应，生成6-氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应，得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌，过滤去不溶物后，减压浓缩，加入丙酮，放置，过滤，可得6-胍基己酸甲磺酸盐，用甲醇-乙醚重结晶后，熔点116～118℃。6-胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯，再和对羟基苯甲酸乙酯，在四氢呋喃和吡啶中反应，经处理得甲磺酸加贝酯。 甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的药理毒理： 加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。 甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的药动学： 大鼠静脉注射本品标记化合物30分钟后肝脏、肾脏内含放射度为给药放射度的27.3%及17.3%。给家兔静脉注射30秒钟时达到最大血浓度，2分钟后消失，兔血中生物半衰期约0.4分钟。静脉注射给药24小时，体内放射度几乎完全消失。尿中代谢产物主要为胍基已酸。用RP-HPLC法测定人体血液中本品的半衰期为66.8±3秒。分解产物为对-羟基苯甲酸乙酯。 甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的适应症： 用于急性轻型(水肿型)胰腺炎的治疗，也可用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。 甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的不良反应： 少数病例滴注本药后可能出现注射血管局部疼痛，皮肤发红等刺激症状及轻度浅表静脉炎，偶有皮疹、颜面潮红及过敏症状，极个别病例可能发生胸闷、呼吸困难和血压下降等过敏性休克现象。 甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的用法用量： 本药仅供静脉点滴使用，每次100mg，治疗开始3天每日用量300mg，症状减轻后改为100mg/日，疗程6～10天，先以5ml注射用水注入盛有加贝酯冻干粉针瓶内，待溶解后即移注于5%葡萄糖或林格氏液500ml中，供静脉点滴用。点滴速度不宜过快，应控制1mg/kg/h以内，不宜超过2.5mg/kg/h。 甲磺酸加贝酯(56974-61-9)的注意事项： 对多种药物有过敏史及妊娠妇女和儿童不用。 1.本品使用过程中，应注意观察，谨防过敏，一旦发现应及时停药或抢救。 2.勿将药液注入血管外。 3.多次使用应更换注射部位。 4.药液应新鲜配制、随配随用。 |
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