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    ②化合物(Ⅱ) (9g，0.0375mol)、30mL二氯甲烷和乙酰氯(4.1mL，0.057mol)混合，在室温下分批加入无水三氯化铝(15g，0.112mol)，约100min加完。再反应3h。倾入冰水中，置冰箱中过夜。滤集析出的结晶，水洗，干燥。粗品和苯共沸脱水，冷却后析出化合物(Ⅲ)的结晶，得9g，收率96%。

    ③化合物(Ⅲ) (12.5，0.05mol)和环氧氯丙烷(42.4mL，0.54mol)混合，在50℃滴加5mL40%氢氧化钠溶液，约2h滴完。再反应2h。减压蒸除水及过量的环氧氯丙烷，加入80mL苯，用饱和氯化钠水溶液(3×50mL)洗。减压蒸除苯，加入60mL丙酮，在室温下加入7mL48%氢溴酸和50mL水，再反应3h。滤集结晶，干燥，得13g化合物(Ⅴ)，收率67%。

    ④化合物(Ⅴ)和叔丁胺反应，即可得到本品，加盐酸可得盐酸塞利洛尔。

2.塞利洛尔(56980-93-9)的药理毒理：
    本品是一种高选择性β-受体阻滞剂，通过阻滞β₁-受体，扩张血管，降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β₁-受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β₂-受体强20～30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人，本品不能逆转β₂-受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。本品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β-受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。

3.塞利洛尔(56980-93-9)的药代动力学：
    本品口服后大约有30%能被吸收，服药后2～4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合，消除半衰期为2～3小时。本品能通过胎盘屏障，在体内不被代谢，以原形排出，其中10%从尿中、85%从粪便中排出。

4.适应症：
    轻、中度高血压。

5.用法用量：
    口服：一次0.1～0.3g，一日一次，早上服或遵医嘱。

6.不良反应：
    可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心，一般反应轻微，偶见心悸、震颤，通常无需停药，罕见抑郁症及过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应时应停药。

7.塞利洛尔(56980-93-9)的注意事项：
    (1)除对心脏的β-受体(β₁-受体)有阻断作用外，对支气管及血管平滑肌的β-受体(β₂-受体)亦有阻断作用，可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。
    (2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外)，须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。
    (3)有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
    (4)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。
    (5)本品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。
    (6)副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。