CAS号查询化工产品 >  CAS No.57475-17-9

57475-17-9  溴长春胺

CAS Number:57475-17-9 基本信息
中文名:78416 溴长春胺;
11-溴长春胺
英文名:58593 Eburnamenine-14-carboxylicacid, 11-bromo-14,15-dihydro-14-hydroxy-, methyl ester, (3a,14b,16a)-
别名: 1H-Indolo[3,2,1-de]pyrido[3,2,1-ij][1,5]naphthyridine,eburnamenine-14-carboxylic acid deriv.;
(+)-cis-11-Bromovincamine;
11-Bromovincamine;
11-Brovincamine;
Brovincamine;
cis-11-Bromovincamine
分子结构:
  • CAS:57475-17-9_溴长春胺的分子结构
  • CAS:57475-17-9_溴长春胺的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C21H25BrN2O3
57475-17-9
物理化学性质
性质描述:溴长春胺(57475-17-9)的性状:
    1.从异丙醇结晶,熔点214℃(分解)。[α]20D+8.7°(1%,氯仿)。
    2.富马酸溴长春胺(Brovincamine Fumarate):C21H25BrN2O3·C4H4O4。熔点144℃。[α]20D+4.7°(0.388%,)。
其他信息
产品应用:溴长春胺(57475-17-9)的用途:
    该药有加速椎动脉、颈内动脉与脑血流作用以及由拮抗作用而产生的血管扩张作用。为脑循环、代谢改善剂,用于改善脑梗死后遗症、脑动脉硬化症的各种症状。
生产方法及其他:1.溴长春胺(57475-17-9)的生产方法:
    脱水长春胺先溴代后,再碱性水解,即得溴长春胺(57475-17-9)。

2.溴长春胺(57475-17-9)药理:
  本品系由夹竹桃科植物Vinca minor或V.evecta中提取的一种生物碱,为一脑血管扩张药。本品可以选择性作用于椎动脉及颈内动脉,阻断血管平滑肌细胞钙离子内流,松弛血管平滑肌,增加脑血流量,特别对改善缺血部位血流作用明显。增加脑内葡萄糖和氧的利用率,增加三磷酸腺苷(ATP)含量,改善脑的能量代谢。本品能抑制因过度刺激引起的大脑糖代谢亢进,促进脑内5-羟色胺、去甲肾上腺素的代谢。能直接刺激中脑网状激活系统,其作用大小与剂量有关,并可拮抗普马嗪及戊巴比妥所致的脑电图慢波型化。可抑制血小板聚集,降低血液粘度,能改善红细胞变形能力。
  
3.溴长春胺(57475-17-9)药动学:
  健康受试者口服本品后,约1h血药浓度达峰值,血药浓度变化呈二相型,半减期分别为6h及17h。本品在血中及尿中的主要代谢产物是脱酯基的11-溴长春胺及其结合体。其大部分经尿排泄,其余从粪排泄。

4.适应症:
  本品疗效显著,适用范围广,可用于治疗脑动脉硬化、脑梗死后遗症、脑出血后遗症等,能改善一些后遗症症状。

5.注意事项:
    禁用于因颅内出血、估计尚未完全止血的病人。在兔的实验中,大剂量给药有致畸作用,故妊娠妇女不应使用。慎用于脑梗死刚发作后、肝功能障碍或低血压的病人。在动物实验中有向乳汁移行的报道,故授乳妇女应避免给药,不得已给药时应停止授乳。小儿用药的安全性尚未确立。

6.用法用量:
  口服,每次1片,每日3次,并随年龄、症状可适当改变剂量。

7.剂型与规格:
    片剂:3.56mg/片。

8.禁用慎用:
  颅内出血者禁用,妊娠及哺乳期妇女、脑梗死急性期、肝功能障碍或低血压患者慎用。小儿用药剂量尚未确定。

9.不良反应:
  偶见过敏性皮疹、困倦、耳鸣、食欲不振、胃部不适、恶心、呕吐、便秘;少数患者感眩晕、胸闷;偶见血清转氨酶升高。上述不良反应在减少剂量或停药后可缓解。
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