| CAS Number:57576-44-0 基本信息 | |
| 中文名:65166 | 阿克拉霉素; 阿柔比星 |
| 英文名:45342 | Aclarubicin |
| 别名: | Methyl (1R,2R,4S)-4-[(2R,5S,6S)-4-dimethylamino-5-[(2S,4S,5S,6S)-4-hydroxy-6-methyl-5-[(2R,6S)-6-methyl-5-oxooxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracene-1-carboxylate |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C42H53NO15 |
| 分子量: | 811.87 |
57576-44-0 | |
| EINECS登录号: | 260-824-3 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 阿柔比星 （57576-44-0）的性状： 1．从氯仿-己烷得黄色结晶性粉末，熔点151～153℃（分解）。 2．[α]24D-11.5°（c=1，二氯甲烷）。溶于氯仿或乙酸乙酯，不溶于正己烷、乙醚或石油醚。 3．UV最大吸收（甲醇）：229.5，259，289.5，431nm（E1%1cm550，326，135，161）；（0.1mol/L盐酸盐）：229.5，258.5，290，431nm （E1%1cm571，338，130，161）；（0.1mol/L氢氧化钠）：239，287，523nm（E1%1cm450，113，127）。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S45：出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签）。 S36/37/39：穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。 |
| 危险类别码: | R25：吞咽有毒。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 抗肿瘤抗生素，主要用于肺癌；乳腺癌；消化道癌；急性白血病等。 |
| 生产方法及其他: | 阿柔比星 （57576-44-0）的制备方法： 1．发酵制取，产生菌为Streptomyces galilacus。先准备含有下列物质的水溶液：1%的土豆粉，1%的葡萄糖，1.5%的Prorich，0.1 %的KH2PO4，0.1%的K2HPO4，0.1%的MgSO4·7H2O，0.3%的NaCl，0.15%的复合矿物质和0.05%的硅酮（KM75），该水溶液的pH值为7.0。复合矿物质的成分为：2.8g的CuSO4·5H2O，0.4g的FeSO4·7H2O，3.2g的MnCl2。4H2O和0.8g的ZnSO4·7H2O溶于500mL水中。 2．100mL上述水溶液在500mL的接有Streptomyces galilaeus MA 144-M1菌种的震荡瓶中，于120℃消毒15min。在往复振荡器中，于28℃进行48h的培养，得到种子液。上述10L的消毒液放入20L的不锈钢发酵罐中，用200mL的种子液接种。在搅拌（240r/min）和充气（5L/min）及28℃下，发酵32h。调至pH＝4.5，和硅藻土吸附剂混合，过滤。该发酵液的滤液和滤饼分别处理。滤饼悬浮于丙酮（3L/kg湿滤饼），搅拌2h后过滤，滤饼再用丙酮提取1次。如此得到的提取液减压浓缩至1/10体积。发酵液的滤液调至pH=6.8，用1/3体积的乙酸乙酯提取2次，提取液减压浓缩至1/10体积。得到的20g油状物和20g硅酸混合，用硅酸柱进行层析，先以1：1的苯-丙酮洗脱，该洗脱液废弃。然后以1：3：0和1：3：0.3的苯-丙酮-甲醇洗脱，收集，减压浓缩至干。剩下的11.5g粗品溶于小量乙酸乙酯，再如上进行硅酸柱层析，开始的1：1和2：1的苯-丙酮洗脱液废弃。以1：3和1：5的苯-丙酮将阿克拉霉素B洗脱，然后以1：5：0.5和1：5：1的苯-丙酮-甲醇将阿柔比星洗脱。洗脱液用无水硫酸钠干燥，减压浓缩至干，得到4.8g阿柔比星（阿克拉霉素A）和3.5g阿克拉霉素B的粗品。 3．2.0g阿柔比星粗品溶于小量氯仿，用30g硅胶进行柱层析，先用氯仿和含1.5%甲醇的氯仿溶液将杂质洗脱后，再用含2%甲醇的氯仿溶液将阿柔比星洗脱。洗脱液减压浓缩至干，得到53mg黄色粉末的阿柔比星，熔点129～135℃。 阿柔比星 （57576-44-0）的适应症： 对急性白血病、恶性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等有卓越疗效，对阿霉素、柔红霉素耐药的病例亦有效，并且脱发、口腔炎等均较轻。 用量用法： 静注或静滴：20mg溶于10ml等渗盐水或5%葡萄糖液中静注或滴注。急性白血病：20mg/次（0.4mg/kg），1次/日，连用10～15日。恶性淋巴瘤和实体癌：40～50mg/次（0.8～1.0mg/kg），2次/周，第1、2或第3、4日用；或20mg/次，1次/日，连用7日，每隔1周给药。 规格：粉针剂：ACM-A， 20mg， ACM-B，6mg（ACM-B比ACM-A副作用少）。 阿柔比星 （57576-44-0）的注意事项： 可有心脏毒性（如心电图变化、心动过速、心律失常及心力衰竭）、白细胞减少、血小板减少、贫血、出血、恶心、呕吐、厌食、口腔炎、腹泻、转氨酶升高、蛋白尿、皮疹、脱发、色素沉着、头痛、发热等。老年患者、肾功能不全者、水痘患者、骨髓抑制患者慎用；心功能不全、孕妇（致畸胎）及对本品过敏者忌用。勿将药物漏出血管外。 急性毒性：口服-大鼠 LD50：58.56 毫克/公斤；口服-小鼠。 LD50：16.1毫克/公斤。 刺激数据：眼睛-兔子 0.1 毫克 轻度。 可燃性危险特性：可燃；燃烧产生有毒氮氧化物烟雾。 储运特性 库房通风低温干燥；与食品原料分开存放。 灭火剂：干粉，泡沫，沙土，二氧化碳，雾状水。 |
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