| CAS Number:58001-44-8 基本信息 | |
| 中文名:10401 | 克拉维酸; (2R,3Z,5R)-3-(2-羟基亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸 |
| 英文名:80578 | Clavulanic acid |
| 别名: | (2R,3Z,5R)-3-(2-Hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C8H9NO5 |
| 分子量: | 199.16 |
58001-44-8 | |
| EINECS登录号: | 261-069-2 |
| InChI: | 1S/C8H9NO5/c10-2-1-4-7(8(12)13)9-5(11)3-6(9)14-4/h1,6-7,10H,2-3H2,(H,12,13)/b4-1-/t6-,7-/m1/s1 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 克拉维酸 （58001-44-8）为β-内酰胺酶抑制剂。其应用是和其他抗生素制成复合剂，如和羟氨苄青霉素配伍，称奥格门汀（Augmentin）；和替卡西林配伍，称替门汀（Timentin）。本身仅有微弱的抗菌活性，但对葡萄球菌及多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有抑制作用。通过和β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，使酶失去活性。因而和β-内酰胺类抗生素配合使用时，可保护合用的β-内酰胺类抗生素不受β-内酰酶的破坏，增强该抗生素的抗菌作用，扩大其抗菌谱，并克服了致病微生物的耐药性。 |
| 生产方法及其他: | 克拉维酸 （58001-44-8）的制备方法： 1．制备方法一：微生物合成，以黄豆粉灬葡萄糖、淀粉或糊精为原料，经发酵而成。 2．制备方法二：以3-甲硫基丙内酰胺为原料，经烷化、氯化脱羧等步骤反应合成。 规格：克拉维酸钾：按无水物计算，含克拉维酸（C8H9NO5）不得少于75.5%；[α]20D+55°～+60°（10mg本品溶于1mL水）；pH值应为6.0～8.0（200mg本品溶于20mL水）；含水分不得过1.5%；含重金属不得过0.002%；热原应符合规定：无菌应符合规定。 抑酶作用与作用原理： 本品为广谱抑制剂，对革兰氏阳性菌(如金葡球菌)产生的β-内酰胺酶与革兰氏阴性茵产生的Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及Ⅴ型β-内酰胺酶有强大的抑制作用，但对I型头孢菌素酶的抑制作用甚弱。 本品可使不耐β-内酰胺酶的抗生素如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林或头孢菌素Ⅱ(头孢噻吩)的抗茵谱增广，抗菌活性增强，且对多种产β-内酞胺酶的细菌产生明显地增效作用，如金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌及脆弱杆菌等。但对阿莫西林或头孢噻啶敏感菌，与克拉维酸合用并无增效作用。 本品单独应用无效。通过与β-内酰胺酶牢固地结合使酶不可逆地失活，保护不耐酶的青霉家或头孢菌素类抗生素免遭破坏，从而使后者更多地进入作用部位，而发挥其抗菌作用，克服细菌产生耐药性以提高疗效。 药理毒理： 本品为广谱β-内酰胺酶抑制剂，本身仅有微弱的抗菌活性，但对各种β-内酰胺酶有强抑制作用，可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏，增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用，可大大减少这些药物的剂量。 抗菌作用： 本品为广谱抗生素，但抗菌活性很弱。它对革兰氏阴性菌和阳性菌抑茵浓度多为30-60μg/ml，对绿脓杆菌与肠球菌无效，对淋球菌的MIC为5μg/ml，对金葡菌、肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌的MIC为12-15μg/ml，对脆弱拟杆菌的MIC为13.1μg/ml，对其余多数菌MIC为30-125μg/ml。 克拉维酸 （58001-44-8）制剂： （1）阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾（2：1）250mg，125mg，复合制剂(称BRL 25000或Augmentin)。 （2）阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾（4：1）500mg，125mg。 临床应用：BRL 25000的医学资料报道，口服给药对大肠杆菌、各种变形杆菌、炎杆菌、流感杆菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的疗效。 不良反应：克拉维酸毒性小，临床应用副反应小。对青霉素等过敏者不宜应用。 |
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