| CAS Number:58152-03-7 基本信息 | |
| 中文名:80923 | 异帕米星 |
| 英文名:61099 | Isepamicine |
| 别名: | (2S)-3-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-2-[(3R,4R,5R)-3,5-dihydroxy-5-methyl-4-methylaminooxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxypr |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C22H43N5O12 |
| 分子量: | 569.61 |
58152-03-7 | |
| EINECS登录号: | 261-143-4 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 异帕米星 （58152-03-7）为半合成氨基糖苷类抗生素。每日用药一次，对人安全性大。用于金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等敏感菌引起的败血症、肺炎、慢性支气管炎、支气管扩张症感染、腹膜炎等。 |
| 生产方法及其他: | 异帕米星 （58152-03-7）的制备方法： 以庆大霉素B为原料。 1．庆大霉素B（1g，2.07mmol）溶于30mL 50%甲醇水溶液中，在5℃和搅拌下，滴加叔丁氧羰基叠氮化物（0.2979，2.26mmol）。加毕，再加入0.186mL三乙胺，在室温下搅拌18h。减压浓缩至干，剩余物用硅胶柱（100g，60～200μm）层析，用氯仿、甲醇和氢氧化铵（2：1：1）洗脱。得0.36g 6′-N-叔丁氧羰基庆大霉素B（Ⅰ），收率30%。 2．化合物（Ⅰ）（2.34g，4.02mmol）溶于10mL水，加入30mL甲醇，冷至5℃。滴加N-（S-3-苄氧基羰基氨基-2-羟基丙酰氧基）-丁二酰亚胺（2.6g，7.75mmol）在12mL二甲基甲酰胺中的溶液。加毕，在5℃下反应5h。反应液减压浓缩至干，剩余物用250g硅胶层析，氯仿-甲醇-氢氧化铵（30：10：1）洗脱。得0.913g化合物（Ⅱ）。 3．化合物（Ⅱ）在甲醇和水的混合液中，5%钯-炭催化下，在0.35MPa氢化3h。过滤除去催化剂，滤液浓缩至干，用硅胶层析，以氯仿、甲醇和氯化铵的混合液洗脱。得化合物（Ⅲ）。 4．化合物（Ⅲ）和三氟乙酸反应后，加入过量的乙醚以产生沉淀。过滤收集该沉淀，用乙醚洗，再用硅胶柱层析，用氯仿-甲醇-氢氧化铵（1：1.5：1）洗脱。得0.352g异帕米星。按常法可转化为硫酸异帕米星。 适应症：本品主要用于革兰氏阴性菌所致败血症,下呼吸道,泌尿道,腹腔及术后伤口等感染,尤其适用于对其他氨基糖苷类耐药的严重G-菌感染和葡萄球菌感染,可与头孢或青霉素类联合使用. 对由大肠杆菌、克雷菌属、肠菌属，塞氏菌属、变形杆菌属、绿脓杆菌中对硫酸庆大霉素耐药菌株引起的败血症、外伤、烫伤、手术创伤二次感染、慢性支气管炎、支气管扩张感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎和腹膜炎等感染症有效，其中对肺炎的有效率为62.5%，对手术创伤二次感染的有效率为79.5%，对慢性支气管炎的有效率为54.1%，对支气管扩张症感染的有效率为61.3%，对肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎和腹膜炎的有效率分别为77.1%、71.3%、63.2%和91.7%。 用量用法：尿路感染或轻度感染成人每日7.5mg/kg；较重感染每日15mg/kg，分1-2次肌注或静滴。 异帕米星 （58152-03-7）注意事项： 1.有肾功能损害者应根据损害程度调整用量。 2.高龄患者慎用。 3.不与麻醉药，肌松药及强利尿剂合用，不与酸化尿液的药物合用。 急性毒性：腹腔-小鼠 LD50：5000 毫克/公斤；静脉-小鼠LD50： 330 毫克/公斤。 可燃性危险特性：可燃；燃烧产生有毒氮氧化物烟雾。 储运特性：库房通风低温干燥。 灭火剂：干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水。 |
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