| CAS Number:59804-37-4 基本信息 | |
| 中文名:86631 | 替诺昔康; 4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物 |
| 英文名:66808 | Tenoxicam |
| 别名: | 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno(2,3-e)-1,2-thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide; Mobiflex; Tilcotil |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C13H11N3O4S2 |
| 分子量: | 337.37 |
59804-37-4 | |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 替诺昔康 （59804-37-4）的性状： 1.从二甲苯得结晶，熔点209～213℃（分解）； 2.黄色结晶或结晶性粉末，无臭无味； 3.较易溶于二甲亚砜，难溶于二氯甲烷、丙酮、氯仿或冰醋酸，极难溶于乙醇、甲醇或乙醚，几不溶于水； 4.亚急性毒性（mg/kg）：大鼠最大无影响量为每日4，狒狒为5，狗为0.5； 5.慢性毒性：狒狒每日给予1mg/kg，可见消化性溃疡和肾乳头的病变。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S45：出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签）。 S36/37/39：穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。 |
| 危险品标志: |  T：有毒物质 |
| 危险类别码: | R23/24/25：吸入、皮肤接触和不慎吞咽有毒。 |
| 危险品运输编号: | UN2811 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 1. 替诺昔康 （59804-37-4）有抗炎、镇痛和解热作用，也能抑制血小板聚集。其对淋巴细胞、单核细胞、嗜碱细胞释放有明显的抑制作用，对环氧酶和脂氧酶可产生双重的抑制。起效快，约30min即可解除疼痛，长效，半衰期长达70～90h，可每日一次给药。 2.用于类风湿性关节炎、退化性关节炎、关节强直性脊柱炎、腱炎、滑囊炎、肩或髋关节周炎、劳损、扭伤、急性痛风等。耐受性较好。 3.本品对关节炎、水肿和缓激肽所致毛细血管渗透性增加的疗效优于双氯灭痛，对肉芽肿的疗效优于消炎痛。 |
| 生产方法及其他: | 1. 替诺昔康 （59804-37-4）的规格： 按无水物计算，含C13H11N3O4S2不得少于99.0%和不得大于101.0%；有关物质应符合规定；含重金属不得大于0.002%；含水分不得大于0.5%；硫酸盐灰分不得大于0.1%。 2. 替诺昔康 （59804-37-4）的生产方法： 3-羟基噻吩-2-甲酸甲酯经氯化为3-氯噻吩-2-甲酸，用亚硫酸氢钠对氯进行亲核取代后，再甲酯化，生成3-磺基噻吩-2-甲酸甲酯（Ⅱ），氯化使磺基成为磺酰氯，再对2-甲氨基乙酸乙酯进行酰化，然后在甲醇钠作用下环合，最后和2-氨基吡啶反应生成本品。 3.（1）作用与作用机制： 本品具有较好的镇痛、消炎和解热作用，也能抑制血小板聚集。作用机制与抑制前列腺合成有关。 （2）药动学： 口服吸收迅速，起效快（给药后30min即可解除疼痛），2-4h血药浓度达峰值，血浆t1/2约70h，血浆蛋白结合率为99.4%。本品全部被代谢成无活性的代谢物经尿和粪便排泄。 （3）注意事项： 不良反应小，偶见皮肤过敏、头痛、耳鸣、心悸、血红蛋白和白细胞减少等。 过敏患者、水杨酸类或其他非甾体抗炎药物过敏者、严重的消化性溃疡及出血、接受麻醉及手术的病人禁用。肾功能不全者、妊娠及授乳妇女、老年及儿童慎用。长期给药应定期检查尿及肝功能。 （4）临床应用： 用于类风湿性关节炎、退化性关节病、关节外病变、扭伤、肩周炎、劳损及急性痛风等。 （5）用法计量： 口服：20mg/次，1次/d。痛风性关节炎急性发作：40mg/次，1次/d。痛风性关节炎急性发作：40mg/次，1次/d，第3天起20mg/次，1次/d，给药5d。 （5）制剂： 片剂：20mg。 4.本品的镇痛活性强，起效快，作用持久。其作用强度为双氯灭痛、消炎痛的11倍，但对前列腺素合成的影响很少。其退热活性与消炎痛相当，比阿司匹林强，但比炎痛喜康、双氯灭喜康、双氯灭痛和萘普生弱。 |
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