| CAS Number:59937-28-9 基本信息 | |
| 中文名:45124 | 马洛替酯; 1,3-二噻环戊烯-2-亚基丙二酸二异丙酯 |
| 英文名:25300 | Malotilate |
| 别名: | Diisopropyl 1,3-dithiol-2-ylidenemalonate; Dipropan-2-yl 2-(1,3-dithiol-2-ylidene)propanedioate; 1,3-Dithiol-2-ylidenepropanedioic acid bis(1-methylethyl) ester |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C12H16O4S2 |
| 分子量: | 288.38 |
59937-28-9 | |
| EINECS登录号: | 261-987-3 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 马洛替酯(59937-28-9)的用途： 1.肝脏蛋白代谢改善药。能激活肝功能，抑制肝纤维化的进展。 2.适用于慢性肝炎、肝硬化代偿期及晚期血吸虫病引起的肝硬化有低蛋白血症等的治疗。 3.肝炎辅助用药，用于代偿性肝硬化时肝功能的改善。 |
| 生产方法及其他: | 马洛替酯(59937-28-9)的生产方法： 44.4g(0.2mo1)1，3-二噻茂-2-硫酮-4，5-二羧酸溶于240ml硝基甲烷，加热至80℃。然后缓慢滴加100ml碘甲烷，加毕继续回流6h。反应结束后，过滤收集形成的结晶，用100ml乙醚洗，置空气中干燥，得48.4g2-甲硫基。1，3-二噻茂铺碘化物，熔点114～116℃(分解)，收率87.0%。 1.1g(0.03mo1)69%的氢化钠悬浮于30ml四氢呋喃，在冰浴冷却下，缓慢滴加5.6g(0.03mo1)丙二酸二异丙酯。当无氢气逸出时，加入8.2g(0.03mo1)上述得到的碘化物，回流1h。将反应液倾入大量的冰水中，过滤收集形成的结晶，干燥，用n-己烷重结晶，得6.7g白色的马洛替酯结晶，熔点59～60℃，收率77.5%。 丙二酸二异丙酯和二硫化碳在二甲亚砜中，氢氧化钾存在下反应。得到的产物和1，1，1-三氯乙烷，在氢氧化钾作用下反应，得到马洛替酯。 马洛替酯(59937-28-9)的功用作用： 本品作用于肝细胞，促进RNA合成，激活核糖体而提高蛋白质合成能力，从而激活肝功能并抑制肝纤维化的进展。以四氯化碳肝硬化大鼠模型进行实验，发现本品对血清总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶活性及肝总蛋白的低下均有改善作用；对血清氨基转移酶活性上升、血清总胆固醇低下，均有使之恢复正常的作用。 本品还能抑制肝中4-羟基脯氨酸量(胶原纤维的指标)的增加，病理组织学亦证明本品改善结缔组织的增生和纤维形成。本品对四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝，有改善脂质代谢和降低肝脂质过氧化的作用。适用于代偿性肝硬化变时肝功能的改善。 马洛替酯(59937-28-9)的用法用量： 每日3次，每次200mg。 马洛替酯(59937-28-9)的注意事项： 1.对本品有过敏史者慎用。孕妇及小儿用药的安全性尚未明确，故用药应谨慎。哺乳妇女用药时应停止授乳。 2.用药过程中偶见AST、ALT升高，罕见胆红素和甲胎蛋白升高。 3.主要不良反应或副作用有：皮疹、瘙痒、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口炎、口渴、困倦及头痛等。偶见红细胞、白细胞减少，嗜酸性白细胞增加。 马洛替酯(59937-28-9)的贮藏： 遮光，密闭保存。 马洛替酯(59937-28-9)的有效期： 暂定四年。 |
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