60142-96-3

2.药理毒理：
    Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。该药是一种新颖的抗癫痫药，它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明该药的作用是改变GABA代谢产生的。该药在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。该药对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，该药具有较小的行为和心血管副作用。

3.加巴喷丁(60142-96-3)的药理作用：
　　该药抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，该药可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示，该药具有抗癫痫作用，但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。

　　该药在结构上与神经递质GABA相关，但不与GABA受体产生相互作用，它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂，也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现，该药浓度达到100μM时，对许多常见受体位点无亲和力，包括苯二氮受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α₁、α₂或β受体、腺苷A₁或A₂受体、M或N受体、多巴胺D₁或D₂受体、H₁受体、5-羟色胺S₁或S₂受体、阿片μ，δ或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A、20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反，故目前尚无任何关于该药对NMDA受体作用的统一认识。

　　体外研究显示该药在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马，其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位，相关功能尚未阐明。

4.适应症：
    难治的不全性癫痫。有报道，抗焦虑药该药和抗病毒药伐昔洛韦联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。

5.加巴喷丁(60142-96-3)的不良反应：
    包括嗜睡，眩晕，行走不稳，疲劳感。这些副作用常见于用药早期。只要从小剂量开始，缓慢地增加剂量，多数人都能耐受。儿童偶尔会急躁易怒，停药以后会消失。

6.用法用量：
    第一次睡前服300毫克。以后每天增加30毫克，用量可以高达每天3600毫克上述剂量需分三次服用。

7.注意事项：
    对本药过敏者禁用。
 
8.规格：
    胶囊：100mg/粒。300mg/片，400mg/片。

9.存储与处理：
    对水是稍微危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。在密封的贮藏器内，并放置阴凉，干燥的地方保存。