CAS Number:61270-58-4 基本信息 | |
中文名:62735 | 头孢尼西; (6R,7R)-7-[(2R)-2-羟基苯乙酰胺]-8-氧代-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-5-硫杂-1-氮? |
英文名:42911 | Cefonicid |
别名: | (7R)-7-(2-Hydroxy-2-phenylacetylamino)-6-oxo-3-{[1-(sulfomethyl)(1,2,3,4-tetraazol-5-ylthio)]methyl}-2H,7H,7aH-azetidino[2,1-b]1,3-thiazine-4-carboxylic acid |
分子结构: |
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分子式: | C18H18N6O8S3 |
分子量: | 542.57 |
61270-58-4 | |
其他信息 | |
产品应用: | 头孢尼西 (61270-58-4)用于敏感菌所致的尿路感染、呼吸道感染、骨感染、皮肤及软组织感染、淋病等。为第二代头孢菌素类抗菌素,对大多数革兰阳性球菌有抗菌作用,对革兰阴性杆菌的抗菌谱比第一代头孢菌素广,对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等均有较强的抗菌作用。 详情请看 |
生产方法及其他: | 头孢尼西 (61270-58-4)的制备方法: 1.氢氧化钾和氨基甲磺酸溶于水中,于25℃时,加入二硫化碳。继续搅拌12h后,加入乙醇,然后加人碘甲烷。当放热反应停止后,冷却至室温,过滤收集固体产物。该固体用热甲醇进行萃取,萃取液浓缩得到N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐。 2.上面得到的N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐和叠氮钠溶于水中,于80℃下加热4.75h。反应液流经一离子交换树脂柱(Amberline 1 R·120H),用水进行展开,直到流出液的pH值达到3.5。流出液用乙醚萃取后,再浓缩至干,即得1-磺甲基四唑-5-硫醇。该硫醇溶于丙酮,加人30%2-乙基己酸钠溶于异丙醇的溶液,过滤析出的沉淀,即为1-磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐。 3.7-扁桃酰胺基头孢烷酸,1-磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐和碳酸氢钠溶于水,于70℃下加热1h。用冰浴冷却,以3mol/L的盐酸酸化至pH=1.8。然后用醋酸乙酯萃取,过滤。滤液用Amberlite XAD-8树脂柱进行柱层析,展开液为含甲醇的水,且随着不断地展开,甲醇的含量不断地增加。如此即可得头孢尼西。把头孢尼西溶于甲醇,加入5%甲醇钠的甲醇溶液,使pH=7.0。然后加入乙醇,使其产生沉淀。过滤收集该沉淀,并溶于水,低压冻干后得到头孢尼西的二钠盐。 规格:头孢尼西钠:按无水物计算,每1mg含不少于832μg和不大于970μg的头孢尼西(C18H18N6O8S3);每1mg头孢尼西含不大于0.35的USP内毒素;pH值应在3.5~6.0(1mg本品溶于20mL水);含水分应不大于5.0%。 详情请看 |
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