| CAS Number:61379-65-5 基本信息 | |
| 中文名:3725 | 利福喷丁; 环戊哌嗪利福霉素; 环戊去甲利福平; 环戊利福平; 3-(4-环戊基-1-哌嗪基-亚氨甲基)-利福霉素 |
| 英文名:73901 | Rifapentine |
| 别名: | 3{[(4-Cyclopentyl-1-piperazinyl)imino]methyl}rifamycin |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C47H64N4O12 |
| 分子量: | 877.03 |
61379-65-5 | |
| EINECS登录号: | 262-743-9 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 利福喷汀 （61379-65-5）的性状： 1．从乙酸乙酯结晶，熔点179～180℃。UV最大吸收：475nm，334nm（ε15200，26700）。 2．急性毒性LD50小鼠（mg/kg）：＞2000口服，750腹腔注射。也有报道急性毒性LD50小鼠（mg/kg）：3300口服，710腹腔注射。 只需轻轻， |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 半合成长效利福霉素衍生物，其抗菌机理；作用；用途与利福平相同。 |
| 生产方法及其他: | 利福喷汀 （61379-65-5）的制备方法： 0.01mol的3-醛基利福霉素SV溶于四氢呋喃，在室温下加入0.011mol的1-氨基-4-环戊基哌嗪。反应用薄层跟踪，至原料点消失，约需30min。蒸去溶剂，剩余物用乙酸乙酯重结晶，得利福喷汀，收率55%，熔点179～180℃。 药物说明：片剂：0.25g；胶囊剂：0.1g、0.15g。 利福喷汀 （61379-65-5）的鉴别：（1）取本品约5mg，加盐酸液（0.1mol/L）5ml溶解后，加亚硝酸钠液（0.1mol/L）2滴，即由橙红色变为暗红色。（2）取含量测定项下的溶液，照分光光度法测定（中国药典1985年版二部附录28页），在236±2nm、255±2nm、334±2nm及474±2nm的波长处有最大吸收。（3）本品的红外光吸收图谱（石蜡糊法）应与对照品的图谱一致。（4）取本品约5mg，加氢氧化钠液（1mol/L）5ml溶解，加苯5ml，振摇，静置分层，上层应显红色。 检查：结品性试验取本品少许，置载玻片上，加液状石蜡1滴使悬浮，在偏光显微镜下，转动载物台时应呈现消光位及双折射现象。酸碱度取本品，加水制成每1mL中含10mg的悬浮液，依法测定（中国药典1985年版二部附录33页），pH值应为4.0～8.0。残留溶剂仪器及性能要求以聚乙二醇20，000（PEG-20M）为固体相，涂布浓度为10%，柱温90℃，用氢火焰离子检测器。内标准乙醇、正丁醇及异戊醇的分离度均应符合规定。内标准溶液的制备取10mL量瓶，加入二甲基甲酰胺适量，精密加入异戊醇1mL，用二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，精密吸取0.1mL置另一10mL量瓶中，用二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀。标准溶液的制备取10mL量瓶，加入二甲基甲酰胺适量，精密加入乙醇、正丁醇及异戊醇各1mL，用二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀。另取10mL量瓶，加入二甲基甲酰胺适量，精密加入上述溶液0.1mL，用二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀。测定法精密称取本品0.1g，置5mL曲颈安瓿中，精密加入内标准溶液1mL，封口，充分振摇，使其溶解。在测试前将安瓿启封，取溶液0.2μl，照气相层析法测定（中国药典1985年版二部附录26页），残留溶剂不得过1.0%（不包括乙醇量）。乙醇量上述方法测得的乙醇含量应为1～3.5%。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量应为4.0～8.0%（中国药典1985年版二部附录40页）。炽灼残渣取本品1g，依法检查（中国药典1985年版二部附录42页），遗留残渣不得过0.2%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1985年版二部附录38页第二法），含重金属不得过百万分之二十。颗粒长度精密称取本品10mg，加水2～4滴，使均匀湿润，加玻璃珠20粒，振摇3～5分钟后，加0.5%阿拉伯胶溶液10mL，充分振摇10分钟，立即用滴管自底部吸取供试液，迅速用滤纸拭净滴管外壁，垂直点一滴于血球计数板上，盖上载玻片，置显微镜下检视，长度在50μm以下的结晶颗粒应不少于80%。异常毒性取本品加0.5%阿拉伯胶溶液，制成每1mL中含12mg的浮液，依法检查（中国药典1985年版二部附录86页）按口服法给药，观察7天，应符合规定。 含量测定：取本品约0.2g，精密称定，置10mL量瓶中，加氯仿使溶解，并稀释至刻度，摇匀。照薄层层析法试验(中国药典1985年版二部附录26页),吸取上述溶液50μL,点于薄层板上，以氯仿-甲醇）（9∶1）为展开剂，展开17cm后取出，晾干，取10mL离心玻璃管两支，将利福喷丁主斑点刮入一支离心玻璃管内，另将与主斑点面积大小相近的空白点刮入另一支离心玻璃管内，作为空白对照。两支离心玻璃管内分别精密加入甲醇5mL，充分振摇洗脱后，离心沉淀，精密量取上清液2.5mL移入25mL量瓶中，加磷酸盐缓冲溶液（pH7.0）至刻度，摇匀。照分光光度法（中国药典1985年版二部附录20页），在474±2nm的波长处测定吸收度，按C47H64N4O12的吸收系数（E1%1cm）为176计算。 制剂：利福喷丁胶囊。 储藏：充氮，密封，遮光，在干燥阴暗处保存。有效期两年。 用法用量：空腹口服，每周1次0.5g～0.6g，疗程6～9个月或依病情使用。 标准号:WS1-323（X-82）-89。 活性成份:本品为3-[4-环戊基-1-哌嗪基-亚氨甲基]-利福霉素SV。按干燥品计算，含C47H64X4O12不得少于92.0%。 注意事项：黄疸患者及孕妇禁用。服药期间尿、泪、痰、大便可出现橙红色，应告知患者。 只需轻轻， |
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