| CAS Number:61622-34-2 基本信息 | |
| 中文名:43384 | 头孢替安; 7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-(二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代- |
| 英文名:23560 | Cefotiam |
| 别名: | 8-[2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)acetyl]amino-4-[[1-(2-dimethylaminoethyl)tetrazol-5-yl]sulfanylmethyl]-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C18H23N9O4S3 |
| 分子量: | 525.63 |
61622-34-2 | |
| 物理化学性质 | |
| 水溶性: | 可溶 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 头孢替安 （61622-34-2）用于咽喉炎、急慢性支气管炎、肺炎、乳腺炎、疖肿、丹毒、角膜溃疡、扁桃炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎等。 |
| 生产方法及其他: | 头孢替安 （61622-34-2）的制备方法： 制备方法一： 1．0.8249化合物（I）、0.346g 1-（2-二甲氨基乙基）-1H-四唑-5-硫醇和0.1689碳酸氢钠溶于8rnL水，在65～66℃下加热1.5h。用1mol/L盐酸酸化至pH=3后，过滤。滤液用1mol/L氢氧化钠调至pH＝5.8，用XAD-2柱层析，洗脱液为从水缓慢变为40%甲醇。收集含产物的洗脱液，冻干得0.151g头孢替安，收率14%。 2．其中1-（2-二甲氨基乙基）-1H-四唑-5-硫醇可由N-（2-二甲氨基乙基）异硫氰酸酯和叠氮钠在含水乙醇中加热而得。 制备方法二： 1．盐酸头孢替安酯的制备：1.83g环己醇和1.45g吡啶溶于30mL二氯甲烷，在干冰冷却和搅拌下，滴加2mL 氯甲酸1-氯乙基酯。加毕，在室温下搅拌16h。用饱和氯化钠水溶液洗，无水硫酸镁干燥。减压蒸去溶剂，剩余液减压蒸馏，得到无色油状的碳酸1-氯乙基酯环己基酯，收率88%，沸点100～103℃ （667Pa）。 2．1.56g碳酸1-氯乙基酯环己基酯和5g碘化钠在50mL乙腈中，在60℃下搅拌70min。减压浓缩，剩余物用乙醚提取。提取液减压浓缩得油状的碳酸1-碘乙基酯环己基酯。 3．3.6g头孢替安的钾盐（CTM-K）溶于30mL二甲基甲酰胺，在冰浴冷却和搅拌下，加入得到的碳酸1-碘乙基酯环己基酯的二甲基甲酰胺溶液。搅拌5min后，将反应液倾入用冰浴冷却的150mL 20%盐水和150mL乙酸乙酯的混合液。分出有机层，用饱和盐水洗，然后用40mL 1mol/L盐酸提取。水性提取液用MCI GEL CHP 20P（75～150μm，MitsubishiKasei）柱层析，用0.01mol/L盐酸和乙腈-0.01mol/L盐酸（1：4）连续洗脱。收集含产品的洗脱液，合并后减压浓缩，剩余物冻干得盐酸头孢替安酯，收率20%。 头孢替安 （61622-34-2）的规格：用于注射的头孢替安含盐酸头孢替安和碳酸钙的混合物；按干燥品和无碳酸钙计算，每1mg含不少于790μg和不大于925μg的头孢替安（C18H23N9O4S3）；pH值应在5.7～7.2（每mL含100mg的头孢替安）；100mg本品在不低于667Pa的真空下，于60℃下加热3h，其干燥失重应不大于6.0%。 药理作用：对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良，对畅杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。 适应症：临床上应用本品治疗敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染，以及手术后或外伤引起的感染和败血症。 用量用法：应注射给药。 成人1日常用量为1～1g，分2～4次给予。严重感染如败血症也可用至1日4g。 肌注：用0.25g利多卡因注射液溶解后，作深部肌注。 静注：用灭菌射用水、等渗盐水或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20ml，缓缓推注。 静滴：1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液，等渗盐水或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。 药理毒理：本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。 药物相互作用： 1．于氨基糖苷类抗生素合用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价。 2．与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。 药代动力学：静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度（Cmax），为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄，血消除半衰期约为0.5小时。 相关医学资料：其化学名为（6R-反式）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐。其分子式：C18H23N9O4S3·2HCl分子量：598.6 规格：注射剂：每瓶0.5g、1g。 头孢替安 （61622-34-2）注意事项： 1.偶可致过敏，必要时可用每毫升300μg浓度的药液进行皮试。 2.肾功能不全者应减量并慎用。 3.用药期间SGOT、SGPT可能有一过性升高，停药后可恢复。 4.可引起血象改变，严重时应立即停药。 5.本品可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏，偶可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 6.与氨基糖甙类抗生素联合应用，一般认为有协同作用，但可能增强对肾的损害。若同置于1个点滴器中可影响药物效价。 7.与速尿等强利尿剂合用，可造成肾损害。 8.静注大量，可致血管疼痛和血栓性静脉炎，肌注时注意勿损伤神经。 9.本品溶解后应立即应用，否则药液色泽会变深。 10. 使用本品期间，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可得假阳性反应，直接抗人球蛋白（Coombs）试验也可得假阳性反应。（多数的头孢菌素均有此反应）。 |
| 相关化学品信息 | |
| 盐酸地布卡因 5'-腺嘌呤核苷酸 盐酸罂粟碱 1-萘乙酸钠 青霉素 N(omega)-甲基色胺 N,N-二甲基色胺 色胺 甲灭酸 亚甲兰 盐酸去氧肾上腺素 苯并恶唑胺 3-氨基-1,2,4-三氮唑 L-亮氨酸 2,3,4-三羟基苯甲酸 六氢邻苯二甲酸 4-硝基邻苯二甲酸二甲酯 4-硝基邻苯二甲酸 2-硝基对苯二甲酸 4-羟基邻苯二甲酸 4-氨基-2-硝基苯甲酸 5-羟基-2-硝基苯甲酸 3,4-二硝基氯苯 邻硝基苯乙腈 2,5-二溴苯甲酸 2,5-二甲基苯甲酸 4-氯-3-硝基苯酚 3-硝基-4-氨基苯酚 2,5-二羟基对苯二甲酸 邻溴苯甲酸甲酯 | |
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