61869-08-7

    (2)方法二：
    化合物(Ⅰ)和化合物(Ⅱ)在二环己基碳化二亚胺(DCC)存在下，缩合得到帕罗西汀(61869-08-7)。

    (3)方法三：
    化合物(Ⅰ)转化为甲磺酸酯后，再和化合物(Ⅱ)的钠盐反应，得到产物。

    (4)方法四：
    化合物(Ⅲ)或其它N-烷基取代的化合物溶于甲苯，在5℃，于15min中，加入氯甲酸(1-氯乙基)酯。加毕，搅拌18h。加入甲醇，再搅拌12h。移出溶剂，剩余物溶入热异丙醇，用活性炭和氧化铝处理，过滤。往滤液中加入水，再过滤收集析出的沉淀，即得盐酸帕罗西汀半水合物，收率92%。

2.规格：
    片剂：20mg/片，30mg/片。

3.适应症：
    适用于治疗各种忧郁症。包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症，伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。

4.用量用法：
    口服，每日20mg，早餐后1次服，如病人白天嗜睡可改在晚上服药。最高每日50mg。老年人不宜超过40mg，肝肾疾病患者剂量宜减。

5.帕罗西汀(61869-08-7)的注意事项：
    抗胆碱作用及对心脏功能影响较小。该药与匹莫齐特不能同时用， 该药可增加血浆中匹莫齐特的浓度，而匹莫齐特血药浓度升高会导致QT间期延长和严重心律失常,如果不会请在医师指导下服药。

　　2005年底，FDA在该药标签上注明：该药用于妊娠妇女不安全。目前，该药使GSK在美国面临约600件有关该药导致新生儿出生缺陷的法律诉讼。

6.作用与用途：
    为较新的SSRI，能选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取．导致突触间隙5-HT积聚，从而增强5-HT传递效能，是几种SSRI中抑制5-HT再摄取效力最强者。抑制NE的再摄取能力则小得多，对多巴胺、组胺受体不敏感，仅对M受体有很弱的亲和力。经脑电图显示，服用本品并不引起镇静作用，但临床使用可明显改善睡眠。不论顿服或分次服，均不影响人的精神运动操作，也不加强氟哌啶醇、异戊巴比妥、奥沙西泮或乙醇效果。其抗抑郁作用强度与三环类抗抑郁剂相似，而副作用则相对较小。适用于各种抑郁症，尤其对焦虑性抑郁疗效显著。亦可用于惊恐障碍。强迫症。

7.禁忌症：
    老年患者慎用，应减量。

8.不良反应：
    心血管系统副作用小是本品的特点，常见有口干、恶心、呕吐、食欲减退，少数有头痛、眩晕、震颤、乏力、多汗等。