CAS Number:62658-63-3 基本信息 | |
中文名:21097 | 波吲洛尔; 吲苯脂心安 |
英文名:1273 | 2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-, 2-benzoate |
别名: | 2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-, benzoate (ester)(9CI); 2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-, benzoate(ester), (?à)-; (?à)-Bopindolol; Bopindolol |
分子结构: |
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分子式: | C23H28N2O3 |
分子量: | 380.48 |
62658-63-3 | |
InChI: | 1S\/C23H28N2O3\/c1-16-13-19-20(25-16)11-8-12-21(19)27-15-18(14-24-23(2,3)4)28-22(26)17-9-6-5-7-10-17\/h5-13,18,24-25H,14-15H2,1-4H3 |
物理化学性质 | |
性质描述: | 波吲洛尔(62658-63-3)的性状: 1.溶于乙醚或二氯甲烷。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):17静脉注射。 2.富马酸波吲洛尔(Bopindolol Fumarate):C23H28N2O3·C4H4O4。在甲醇-丙酮中结晶,熔点189~191℃。 |
其他信息 | |
产品应用: | 波吲洛尔(62658-63-3)的用途: 该药是前体药物,吸收后直接水解为苯甲酸和水解物。其水解物有非选择性β-肾上腺受体拮抗活性,有内源性似交感神经活性和膜稳定性。用于高血压和心绞痛。 |
生产方法及其他: | 1.波吲洛尔(62658-63-3)的生产方法: 3.5gⅠ-(叔丁氨基)-3-[(2-甲基-4-吲哚基)氧]-2-丙醇(Ⅰ)、26g苯甲酸和50mL六甲基磷酰胺,在室温下反应20h,得波吲洛尔(62658-63-3)。化合物(Ⅰ)也可先和苯甲酸在六甲基磷酰胺中成盐,再加入苯甲酸酐,在室温下反应20h,得本品。 2.波吲洛尔(62658-63-3)的用法用量: 本品的作用可持续24h,因而高血压和心绞痛病人每日只需服药1次。本品吸收后完全转化成具药理活性的代谢物。该代谢物的吸收半衰期约为50min,口服后2h达到血浆浓度峰值。生物利用度为60%~70%,该代谢的60%~65%与蛋白质结合。本品的40%~60%随尿排泄。消除半衰期α相约为4h,β相约为14h。长期口服未见蓄积。 4.适应症: 5.波吲洛尔(62658-63-3)的不良反应: 6.制剂: 禁用于对洋地黄耐药的心力衰竭、肺原性心脏病、明显心动过缓、Ⅱ及Ⅲ度房室阻滞、支气管哮喘。初发或明显尽力衰竭的病人在以β-阻滞药治疗前应给予充分的洋地黄。服用β-阻滞药的病人在全身麻醉时应仔细监控心血管功能。如须停用β-阻滞药,应逐渐减少本品的剂量。嗜铬细胞瘤病人应同时给予β-阻滞药与α-阻滞药。严重肾衰竭时使用其他β-阻滞药偶见肾功能进一步变坏。接受抗糖尿病治疗的病人给予β-阻滞药时应当注意,低血糖可能加重,心动过速可能被掩盖,而出汗并不受抑制。本品动物试验中未出现致畸作用。但妊娠期及授乳期用药尚无经验。服用β-肾上腺素能受体阻滞药的初期可出现头晕或疲劳,驾驶员或机械操作人员应当小心。β-阻滞药与钙拮抗药合用,对高血压和心绞痛的治疗可能有用,但需仔细监控。应避免在静脉给予钙拮抗药的同时给予β-阻滞药。 |
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