CAS Number:63590-64-7 基本信息 | |
中文名:47955 | 特拉唑嗪; 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪 |
英文名:28132 | Terazosin |
别名: | 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]piperazine |
分子结构: |
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分子式: | C19H25N5O4 |
分子量: | 387.44 |
63590-64-7 | |
物理化学性质 | |
性质描述: | 特拉唑嗪(63590-64-7)的化学性质: 细微白色结晶,无臭无味,熔点272.6~174℃。 25℃的溶解度(mg/m1):甲醇33.7,水29.7,95%乙醇4.1,0.1mol/L盐酸3.8,氯仿1.2,丙酮0.01。 几不溶于己烷。 UV最大吸收(0.005%水):212,245,330nm(a65.7,127.5,24.0)。 pKa(0.1mol/L氢氧化钠)7.1。 盐酸特拉唑嗪:从异丙醇结晶,有吸湿性。 熔点278~279℃。 溶于水:761.2mg/ml。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):259.3静脉注射。 盐酸特拉唑嗪二水合物:熔点271~274℃。 溶于水:24.2mg/ml。 急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):277,293静脉注射。 |
安全信息 | |
安全说明: | S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S36:穿戴合适的防护服装。 |
危险类别码: | R22:吞咽有害。 R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
其他信息 | |
产品应用: | 抗高血压药。 |
生产方法及其他: | 特拉唑嗪(63590-64-7)的生产方法: 以糠酸为原料,用氯化亚砜氯化生成糠酰氯,再对哌嗪进行单酰化,单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合,即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪。 特拉唑嗪(63590-64-7)的药理作用: 选择性α1-肾上腺素受体阻滞剂,可以降低膀胱出口部位平滑肌张力,解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难。亦可降低周围血管的阻力,使血压下降。 特拉唑嗪(63590-64-7)的适应症: 适用于高血压,亦可单独用于治疗良性前列腺增生症。 特拉唑嗪(63590-64-7)的用量用法: 口服:首次剂量每日不超过1mg,临睡前服,以后第1周每晨服1mg,每周每日递增1mg,直至血压达到正常水平,即可改为维持量每日8~10mg,5周为1疗程。 特拉唑嗪(63590-64-7)的注意事项: 1.不良反应轻微,主要有头痛、眩晕、嗜睡、乏力,偶有周围组织水肿、心慌、视力模糊等。服药后2周左右,上述不良反应常会自行消失。 2.在12岁以下儿童及对本品过敏者禁用。 3.注意避免发生体位性低血压。如病人感到头昏或心悸,应告诉医师以便重新考虑剂量,尤其是在开始用药时可以发生晕厥,在治疗中突然停药也可能发生晕厥。尤其是在开始服药时,应避免驾驶车辆和参加有危险的工作。 4.第1次剂量不超过1mg,且最好在临睡前服用。与其他降压药合用,会产生低血压。 |
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