| CAS Number:64706-54-3 基本信息 | |
| 中文名:81265 | 苄普地尔 |
| 英文名:61441 | 1-Pyrrolidineethanamine,b-[(2-methylpropoxy)methyl]-N-phenyl-N-(phenylmethyl)- |
| 别名: | (?à)-Bepridil; Bepridil; Org 5730; dl-Bepridil |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C24H34N2O |
| 分子量: | 421.016 |
64706-54-3 | |
| EINECS登录号: | 256-384-7 |
| InChI: | 1S\/C24H34N2O.ClH.H2O\/c1-21(2)19-27-20-24(25-15-9-10-16-25)18-26(23-13-7-4-8-14-23)17-22-11-5-3-6-12-22;;\/h3-8,11-14,21,24H,9-10,15-20H2,1-2H3;1H;1H2 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 苄普地尔(64706-54-3)的化学性质： 微黄色粘稠液体，沸点184℃/13.3Pa，沸点192℃/66.7Pa。nD20 1.5538。 盐酸苄普地尔的性状： 针状结晶，熔点91℃±2℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：1955口服，23.5静脉注射。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 苄普地尔(64706-54-3)的用途： 新型钙拮抗剂，为抑制钙离子慢通道，选择性地扩张冠脉，此外，还能抑制钠、钾离子通道，因而具有Ⅲ及Ⅳ类抗心律失常药物特性。半衰期长达42h．可一天给药一次。耐受良好，毒副反应较小。主要用于心绞痛的预防和治疗，并可用于心律失常、高血压和冠心病。 |
| 生产方法及其他: | 苄普地尔(64706-54-3)的生产方法： 异丁醇、环氧氯丙烷和无水氯化锌，95℃搅拌得到化合物(I)。冷至40℃，加入吡咯烷搅拌。在15℃滴加氢氧化钠溶液，在70~80℃搅拌后，再在95℃搅拌。加入冷水，用甲苯提取。回收甲苯后，收集120~122℃/1.3kPa的馏分，得化合物(Ⅱ)，收率83%。化合物(I)溶于氯仿，45℃滴加氯化亚砜的氯仿溶液，回流。减压蒸出溶剂和过量的氯化亚砜，残液倾入冰水中，用饱和碳酸氢钠中和至Ph=8.5，乙醚提取。提取液干燥，浓缩，收集96℃/0.4kPa的馏分，得化合物(Ⅲ)，收率75%。往氨基钠在无水甲苯的悬浮液中，滴加N-苄基苯胺的无水甲苯溶液，回流。冷至10℃滴加冷水，倾入碎冰中，用甲苯提取。提取液水洗，回收甲苯，加入10%盐酸。产生的沉淀用乙酸乙酯重结晶，得盐酸苄普地尔，收率80%，熔点89~91℃。 往275g 1-(3-异丁氧基-2-羟基-1-丙基)吡咯烷溶于350ml氯仿的溶液中，在45℃下，逐滴加入345ml二氯亚砜溶于345ml氯仿的溶液，加热回流直至无气体逸出。减压蒸去氯仿和过剩的二氯亚砜，剩余物倾入400g的碎冰中。用苏打调至碱性后，用乙醚萃取2次。萃取液用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，剩余物在减压下蒸馏。得到220g的1-(3-异丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷，沸点96℃/400Pa，nD241.4575。 92g 1-苄基苯胺溶于500ml无水二甲苯中，慢慢地加入23.4g的氨基钠，加毕在130~135℃加热6h。在110℃下，加入110g 1-(3-异丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷溶于150ml二甲苯的溶液，加毕在120℃反应6h。反应混合物冷却至周围温度后，加入200ml冷水。分出的有机层用盐酸水溶液萃取，萃取液用100ml乙醚洗涤2次后，用50%的苏打溶液调至碱性，再用150ml乙醚萃取2次。萃取液浓缩，减压蒸馏，得到77g黏稠液体的苄普地尔，沸点184℃/13.3Pa，nD201.5538。盐酸苄普地尔可用常规方法得到，熔点128℃。 丙烯腈和溴及氢溴酸作用后，分馏得到2，3-二溴丙酸，乙酯化，再和异丁醇反应，生成2-溴-3-(2-甲基丙氧基)丙酸乙酯，接着和吡咯烷反应，取代2位的溴，最后和N-苄基苯胺进行还原胺化反应，生成苄普地尔。 苄普地尔(64706-54-3)的药理及应用： 苄普地尔是一种新型、长效钙拮抗药。它具有阻滞Ca2+、Na+及K+通道的作用，还具有抑制钙调蛋白的作用。其Ca2+通道阻滞作用，可降低窦房结自律性，减慢心率及延缓房室传导，能舒张血管平滑肌，能使血压下降，但作用温和，不致引起反射性交感神经兴奋。它还可使冠脉流量增加。其Na+通道阻滞作用，可抑制心室自律组织的异常自律性，可阻滞心肌缺血诱发的心律失常。其K+外流阻滞作用可使动作电位时间延长、Q-T间期延长，心室有效不应期/动作电位时间比值延长，这一作用同第Ⅲ类抗心律失常药物相似，故本品可发挥Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。其抑制钙调蛋白的作用也与血管舒张及抗心律失常有关。此外，本品尚具良好的抗心肌缺血作用，这与它可增加心肌氧供和减少心肌氧耗有关。 口服后吸收良好，1~6小时达血药浓度峰值。与血浆蛋白结合率约99%。有首过效应，生物利用度约60%。 临床上可用于治疗心绞痛、各种心律失常、高血压。 苄普地尔(64706-54-3)的用法： 口服，1日1次150~450mg。静脉注射，1次2~4mg/kg。 苄普地尔(64706-54-3)的注意： 不良反应较轻，常见的有胃肠道症状(恶心、腹泻)及神经系统症状(虚弱、紧张、眩晕等)。 苄普地尔(64706-54-3)的制剂： 片剂：每片50mg；100mg。 注射液：每支100mg(2ml)。 |
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