| CAS Number:65002-17-7 基本信息 | |
| 中文名:53663 | 布西拉明; 布昔洛韦; N-(2-巯基-2-甲基丙酰基)-L-半胱氨酸 |
| 英文名:33839 | Bucillamine |
| 别名: | N-(2-Mercapto-2-methylpropionyl)-L-cysteine |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C7H13NO3S2 |
| 分子量: | 223.31 |
65002-17-7 | |
| InChI: | 1S/C7H13NO3S2/c1-7(2,13)6(11)8-4(3-12)5(9)10/h4,12-13H,3H2,1-2H3,(H,8,11)(H,9,10)/t4-/m0/s1 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 布西拉明 （65002-17-7）用于慢性关节风湿病的治疗。 |
| 生产方法及其他: | 1. 布西拉明 （65002-17-7）的生产方法： （1）S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酸（63.1g，0.30mol）和氯化亚砜（39.3g，0.33mol）反应，得-S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酰氯。 （2）另外将S-苄基-L-半胱氨酸（73.9g，0.35mol）溶于1mol/L氢氧化钠溶液（700mL，0.70mol），用冰浴冷却，在搅拌下滴入上述得到的丙酰氯衍生物，加毕再搅拌1h。用盐酸酸化后，用乙酸乙酯提取。提取液水洗后，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物用硅胶柱层析，用苯-乙酸乙酯（1：1）洗脱。洗脱液减压蒸发至干，得89.6g的油状物，收率74%。 （3）将上述得到的油状物（89.6g，0.222mol）溶于500mL液氨，在搅拌下，分批小量加入金属钠（21.2g，0.917mol）。当反应完全后，加入氯化铵（59.4g，1.11mol），蒸出氨。剩余物加水溶解。分出水层，用乙酸乙酯洗，然后在冷却下用盐酸酸化。用乙酸乙酯提取酸化产生的沉淀。提取液用水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，乙酸乙酯重结晶，得40.1g 布西拉明 （65002-17-7），收率81%，熔点139～140℃。 2.（1）药理 本品对大鼠佐剂关节炎和动物风湿性反应及关节病变，具有显著的抑制作用，其抑制效果与D-青霉胺相同。体外试验发现，本品可使类风湿因子转阴，在Ca++存在下，可抑制γ-球蛋白。本品与D-青霉胺一样，对巨噬细胞可提高吞噬能力，可提高免疫T细胞的分化和机能，但并不影响B细胞的机能。 （2）药动学 人体口服本品1小时达最高血药浓度，经1小时后从血液中消除，主要代谢产物(S-甲基衍生物)或以原形在24小时内由尿中排出约40%。小鼠经口给予本品后，几乎100%被吸收，分布到除脑以外的所有组织，过一段时间组织中的药物浓度开始下降，但在动脉、气管、皮肤、剑突、膝关节等的结缔组织和软骨组织的消除比较缓慢。与血浆蛋白的结合率为39%～80%。 （3）适应症 慢性类风湿性关节炎(RA)。本品应使用于消炎镇痛药等未获满意疗效的情况。 （4）用法用量 口服，通常成人每次1片(100mg)、一日3次(300mg)，于饭后服。一日最大剂量为300mg。 [制剂与规格]糖衣片：100mg，100、500或1000片装。 [贮藏]避免高温、高湿贮藏。 （5）禁用慎用 禁用于血液病患者、肾脏病患者、小儿生长期有结缔组织代谢障碍的患者。 慎用于有血液病史、肾脏病史或肝脏病史的患者。 老年患者、手术后患者、骨髓功能低下的患者、全身状态恶化的患者，原则上避免使用本品。 孕妇及小儿用药因尚未确定其安全性，应慎重斟酌。 动物试验，大量给药见胎仔死亡增加及新生发育延迟。 授乳妇女不应使用本品，必须用药时应停止授乳。 （6）给药说明 开始使用本品时应向患者说明其主要副作用及用法、用量等注意点，特别在发现咽痛、发热、紫斑等症状时应迅速就医。 因本品显效迟缓，在本品显效之前应继续并用以前使用的消炎镇痛药等。但本品继续用药6个月仍无效果时应停止给药。 使用本品前应作血液及肝、肾功能检查。服药过程中应仔细观察临床症状，定期进行血、尿及肝肾功能等检查。 （7）不良反应 本品是一种含硫氢基的化合物。在对121例患有风湿性关节炎的病人的多中心、双盲的临床研究中，有23例发生不良反应，包括17例非特异性的粘膜和皮肤反应、6例胃肠失调、3例蛋白尿和1例肝功能障碍。 偶见贫血、粒细胞减少、转氨酶上升等，应停药。 可引起毛细血管脆弱、血栓性静脉炎等。偶见蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常，应停药并进行适当处理。 皮疹、瘙痒感，偶见发热、口腔炎等过敏症状，偶见嗜酸粒细胞增加，应停药。 偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、便秘等，应减量或停药。 偶见味觉异常、头痛、嗜睡，应减量或停药。 其它：偶见脱毛、指端麻木感、倦怠感、眼痛等。 试用于506个病例，有152例（30.0%）发生不良反应，主要为皮肤、粘膜、消化系统等不良反应。 （8）相互作用 与含金药物合用，可增强不良反应，效果减弱。 |
| 相关化学品信息 | |
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