| CAS Number:65141-46-0 基本信息 | |
| 中文名:68319 | 尼可地尔; 硝烟酯; 硝酸烟酰胺乙酯; 烟浪丁 |
| 英文名:48495 | Nicorandil |
| 别名: | N-[2-(Nitroxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C8H9N3O4 |
| 分子量: | 211.18 |
65141-46-0 | |
| EINECS登录号: | 265-514-1 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 92ºC |
| 性质描述: | 白色或类白色结晶性粉末，无臭；味苦，溶于乙醇；丙酮；氯仿，微溶于苯或乙醚。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 冠心病心绞痛的预防。 |
| 生产方法及其他: | 尼可地尔(65141-46-0)的生产方法： 1.6g硝酸氨乙酯硝酸盐溶于含水四氢呋喃中，加入4.3g碳酸钾溶于水的溶液后，再在0~5℃下加入3g烟酰氯盐酸盐。反应结束后，分出四氢呋喃层，处理后浓缩，加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地尔。 或烟酰氯盐酸盐和硝酸氨乙酯，在吡啶中于5℃反应，得尼可地尔。 烟酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反应后，再和浓硝酸于0~5℃成酯，可得硝酸尼可地尔。 尼可地尔(65141-46-0)的主要合成方法： 烟浪丁目前常用两种方法合成： 其一，用烟酸与乙醇在浓硫酸作用下酯化生成烟酸乙酯，以烟酸乙酯与乙醇胺回流，合成N-(2-羟乙基)烟酰胺，然后用发烟硝酸与N-(2-羟乙基)烟酰胺在冰水浴中硝化，合成烟浪丁粗品，再用95%乙醇重结晶得其精品。 还可采用烟酸与二氯亚砜进行卤化反应，生成烟酰氯盐酸盐；同时把氨基乙醇在搅拌下缓缓滴加到发烟硝酸中，反应完毕，减压蒸馏蒸出过量硝酸，用乙醇处理得到氨基乙醇硝酸酯。将烟酰氯盐酸盐与氨基乙醇硝酸酯二者混合，用碳酸钠洗涤后，干燥，在冷却的条件下通入氯化氢气体，得烟浪丁的盐酸盐。 尼可地尔(65141-46-0)的药理特性： 口服吸收快而完全，生物利用度为75%，服药后0.5~1小时血药浓度达峰值，半衰期(T1/2 )约为1小时，有效作用时间约为12小时。在体内经水解脱去硝基，代谢产物药理活性很小，主要从肾脏排泄。烟浪丁对老年人有良好的耐受性，老年人和患有慢性肝病和肾损害的患者无需调整剂量。烟浪丁禁用于心源性休克，伴有低充盈压的左心室衰竭，低血压和特异性体质的患者。 尼可地尔(65141-46-0)的注意事项： 可有头痛、失眠、面部潮红、心悸、恶心等。 偶见过敏、肝功障碍、青光眼、严重肝病及孕妇慎用。 |
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