| CAS Number:66357-35-5 基本信息 | |
| 中文名:40886 | 盐酸雷尼替丁; N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐 |
| 英文名:21062 | Ranitidine hydrochloride |
| 别名: | N'-[2-[[5-(Dimethylaminomethyl)-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine hydrochloride |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C13H23ClN4O3S |
| 分子量: | 350.86 |
66357-35-5 | |
| EINECS登录号: | 266-332-5 |
| InChI: | 1S/C13H22N4O3S.ClH/c1-14-13(9-17(18)19)15-6-7-21-10-12-5-4-11(20-12)8-16(2)3;/h4-5,9,14-15H,6-8,10H2,1-3H3;1H |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 69-70ºC |
| 水溶性: | 24.7MG/ML |
| 性质描述: | 熔点69-70℃，其盐酸盐为微黄色粉末，熔点133-134℃。易溶于甲醇；乙醇；水，不溶于氯仿。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S22：不要吸入粉尘。 S24/25：防止皮肤和眼睛接触。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 长效强效的H2受体拮抗剂，有效地抑制组胺；五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸分泌，降低基本规律础胃酸，抑制胃酶的活性。其作用强度为西咪替丁的5-8倍。本品适用于良性胃及十二脂肠溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾氏综合症等。 |
| 生产方法及其他: | 雷尼替丁(66357-35-5)的生产方法： 5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反应，生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺(Ⅱ)。 230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水，45~50℃加热搅拌，在4h内滴加321g化合物(Ⅱ)，加完后继续搅拌3.5h。然后再回流0.5h，冷却到。70℃，加入2L 4-甲基-2-戊酮。在减压(34.7kPa)下共沸蒸出水，然后在50℃下和10g活性炭作用。过滤除去活性炭后，冷至10℃，过滤析出的雷尼替丁，干燥，约得380g，熔点69~70℃。 雷尼替丁(66357-35-5)的副作用： 1.与西眯替丁相比，本药损伤肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻。 2.心血管系统：可出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及轻度的房室传导阻滞，另有静脉注射本药发生心搏骤停的个案报道。 3.神经/精神系统：可出现头痛、头晕、乏力，有发生严重头痛的报道；也可出现可逆性的神志不清、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠等。肝、肾功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑的精神症状。 4.消化系统： ①可出现便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛。 ②少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤.停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。 ③本药长期服用可持续降低胃内酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原成亚硝酸盐，形成N-业硝基化合物，并在有胃反流的情况下可能发生感染。 ④曾有报道发生伴或不伴有黄疸的肝炎(肝细胞性，肝小管性或混合性)，通常为可逆性的；也偶有发生胰腺炎的报道。 ⑤本药对肝脏微粒体混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍，所以对肝脏代谢药物的干扰作用较小。 5.血液系统：偶见白细胞减少、血小板计数减少、嗜酸性粒细胞增多，停药后即可恢复；罕见粒细胞缺乏症或全血细胞减少的报道.有时会并发骨髓发育不全或形成不良。 6.代谢/内分泌系统： ①本药长期使用可致维生索B12缺乏。 ②男性乳房女性化少见，其发生率随年龄的增加而升高，停药后可恢复。 ③有极少的报道提示雷尼替丁可能导致急性血卟啉病发作，所以有急性血卟啉病史的病人应避免服用雷尼替丁。 7.过敏反应：罕见过敏性反应，表现为风疹、血管神经性水肿、发热、支气管痉挛、低血压、过敏性休克、胸痛等。减少用量或停药，症状可好转或消失。 8.眼：有少数发生视力模糊的报道，可能与眼球调节改变有关。 9.皮肤：可出现皮疹、皮肤瘙痒等，但多不严重，停药后可消失；另有极少数发生多形性红斑的报道。 10.肌肉骨骼：罕见关节痛、肌痛的报道。 11.其他： ①可引起肾功能损伤等，减少用量或停药，症状可好转或消失。 ②静脉注射后部分病人可出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激，持续10分钟可自行消失。有时在静脉注射部位可出现瘙痒、发红，l小时后可消失。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。 雷尼替丁(66357-35-5)的注意： 胃溃疡患者应排除癌症后方可使用。严重肾功能不全者，剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用，8岁以下儿童禁用。 |
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