| CAS Number:66871-56-5 基本信息 | |
| 中文名:77947 | 利达脒; 利达脒; N-(2,6-二甲苯基)-N'-[亚胺(甲氨基)甲基]脲; 甲苯脒脲 |
| 英文名:58123 | UREA, N-(2,6-DIMETHYLPHENYL)-N'-[IMINO(METHYLAMINO)METHYL]- |
| 别名: | UREA, N-(2,6-DIMETHYLPHENYL)-N'-[IMINO(METHYLAMINO)METHYL]-; Lidamidine; Lidarral; N-(2，6-Dimethylphenyl)-N’-[imino(methylamino)methyl]urea; Smodin; WHR-1142A |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C11H16N4O |
| 分子量: | 256.732 |
66871-56-5 | |
| InChI: | 1S\/C11H16N4O.ClH\/c1-7-5-4-6-8(2)9(7)14-11(16)15-10(12)13-3;\/h4-6H,1-3H3,(H4,12,13,14,15,16);1H |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 利达脒(66871-56-5)的化学性质： 盐酸利达脒：白色粉末，熔点194～197℃。 UV最大吸收(水)：262，271nm(ε626，524)。 25℃时的溶解度(mg/ml)：水153.55，甲醇297．94，乙醇88.55，氯仿4.62，己烷0.01。 急性毒性LD50雄小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：260，267，160口服。 急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：56静脉注射。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 利达脒(66871-56-5)的用途： 高效止泻药，以抑制肠道分泌为主，并兼有抑制肠道运动作用。 用于大肠炎、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎与溃疡性直肠炎引起的慢性腹泻或暴发型腹泻，胃肠道运动障碍或癌症所致腹泻及糖尿病腹泻等。 |
| 生产方法及其他: | 利达脒(66871-56-5)的生产方法： 2,6-二甲基-N-烷氧羰基苯胺和游离甲基胍(经硫酸甲基胍而来)在氢氧化钠作用下反应，即得利达脒。 122.1g(0.5mol)硫酸甲基胍悬浮于750ml四氢呋喃，加入80.0g(1.0mol)50%氢氧化钠水溶液，搅拌1h。加入50.0g固体无水硫酸钠，再搅拌0.5h。在快速搅拌下，滴加73.5g(0.5mol)异氰酸(2，6-二甲基苯酯)在200ml四氢呋喃的溶液，搅拌过夜。过滤，滤液减压浓缩。剩余物用约1L水稀释，过滤出不溶的固体，并用水彻底洗涤。该固体溶于甲醇，用无水硫酸钠干燥。过滤，滤液用饱和氯化氢的甲醇溶液酸化。减压浓缩，剩余物磨细，用乙醚浸渍。过滤出固体，用乙醚洗，真空80℃干燥2h，得114.2g盐酸利达脒，收率89%，熔点194～196℃。 异氰酸(2，6-二甲基苯酯)和S-甲基异硫脲在苛性钠作用下，反应得到的产物再和甲胺反应，即得到利达脒。 |
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