CAS:66981-73-5|噻奈普汀

66981-73-5 噻奈普汀

CAS Number:66981-73-5 基本信息
中文名:77461	噻奈普汀; 7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮杂卓-11-基)-氨基]庚酸S,S-二氧化物
英文名:57637	Tianeptine

别名:	7-[(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)-amino]heptanoic acid S,S-dioxide
分子结构:	1 2
分子式:	C₂₁H₂₅ClN₂O₄S
分子量:	436.95
CAS登录号:	66981-73-5
InChI:	1S/C21H25ClN2O4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26)

其他信息
产品应用:	噻奈普汀(66981-73-5)的用途：该药主要作用于5-HT系统，无兴奋，镇静，抗乙酰胆碱和心脏的毒性。用于抑郁症。
生产方法及其他:	1.噻奈普汀(66981-73-5)的生产方法： 27.6g(0.16mol)新蒸馏过的7-氨基庚酸乙酯溶于40mL硝基甲烷，在剧烈搅拌下，把该溶液一次性加到26.2g(0.08mol)5,8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c,f]硫杂氮杂悬浮于120mL硝基甲烷的溶液，在55℃加热30min。真空浓缩，剩余物溶入水。用乙醚提取，提取液浓缩至干，得36g粗酯化物。 30g(0.065mol)该粗酯化物和2.8g(0.07mol)氢氧化钠在75mL乙醇和25mL水中，回流1h。减压蒸去乙醇，剩余液溶入150mL水。该水溶液用75mL氯仿提取2次后，减压蒸去水。将钠盐溶入150mL氯仿，用无水硫酸钠干燥后，加入无水乙醚使产物析出。过滤收集，用乙醚洗，50℃干燥，得13g噻奈普汀钠，熔点180℃(分解)。 2.成份：每片含有12.5mg该药物。 3.特点：该药在人体对与抑郁有关的焦虑症具有作用。 4.作用与用途：用于治疗抑郁症(轻度、中度或重度)。 5.噻奈普汀(66981-73-5)的介绍：英文名：tianeptine，本品为治疗精神障碍用药抗抑郁药；抗焦虑药，商品名：达体朗(Tatinol)由法国施维雅国际公司生产，成份：每片含有12.5mg该药物。该药用于治疗抑郁症（轻度、中度或重度）。进口药品注册证编号：X19990247。　　国外的研究表明，该药不仅有良好的抗抑郁作用，且不良反应明显比传统的三环类抗抑郁药少，几乎无心血管系统的不良作用，对血液、肝、肾功能均无损害，亦没有镇静作用。该药不仅对抑郁症有效，且对抑郁性神经症、慢性酒精中毒和戒酒后出现的抑郁也有效。长期使用可预防复发。本结果还显示该药对焦虑症状也有效，且第6周末HAMA减分率稍高于阿米替林，与文献报道一致。总之，本结果显示该药抗抑郁疗效肯定，不良反应少、程度轻。患者服药耐受性好、依从性高，适合临床应用。另有研究表明：该药可改善儿童哮喘委内瑞拉和美国的研究者报道,该药(tianeptine)参使临床严重哮喘突然获得戏剧性的改善。　　其抗抑郁机制与传统TCA不同，能增加突触间隙内5-HT的摄取，对5-HT和NA再摄取作用较弱。可能有提高5-HT神经元传递的效应。对M受体、H1、α1及α2-NA受体没有亲和力。本品的抗抑郁疗效与TCA相似，安全性与耐受性优于TCA(三环类抗抑郁药)。本品疗效与SSRI的氟西汀类似。 6.药理毒性：主要用于5-HT系统。药理作用该药片是抗抑郁药，在动物，具有：增强海马部位锥体细胞的自发性活动，并加速其功能受抑制后的恢复。增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收的作用。该药在人体的作用特点：对心境紊乱有一定作用，作为抗抑郁药的分类，该药是介于镇静性抗抑郁药和兴奋性抗抑郁药之间的一种。对躯体不适，特别是对于焦虑和心境紊乱有关的胃肠不适有明显作用。对酒精中毒病人在戒酒期间出现的人格和行为紊乱有一定作用。而且，该药对下列方面无不良作用：睡眠和警觉；心血管系统；胆碱能系统(无抗胆碱能症状)；药物成瘾。毒理学研究：急性、亚急性及长期毒性试验：生物学、肝功能、病理解剖学及组织学检查未见改变。生殖毒性及致畸胎试验：该药对接受治疗的双亲代生殖能力及对胎儿及子代无影响。致突变试验：该药没有致突变作用。 7.药代动力学：口服后血药浓度达峰时间为1.8h，t_1/2为3.14h，主要通过生物转化清除。肠胃道吸收快速并完全。分布迅速，与蛋白结合水平高有关(约94%)。药物分子在肝脏通过β-氧化和N-脱甲基过程被广泛代谢。该药的清除特点是终末半衰期短，为2.5小时，只有极少量原型通过肾脏排泄(8%)，其代谢产物主要通过肾脏排泄。老年人：对长期服药的老年人(年龄超过70岁)，进行药代动力学研究证明，清除半衰期增加1小时。肝功能不全病人：研究表明慢性酒精中毒病人即使当酒精中毒引起肝硬化时，药代动力学参数未见改变。肾功能不全病人：研究证明清除半衰期增加1小时。 8.用法和用量：口服，初始剂量每日12.5mg，最大剂量每日100mg。 (1)剂量一般为每日三片，于早、中、晚三餐前服用。 (2)如果年龄超过70岁或存在肾功能衰竭，剂量酌减。 (3)未经医生同意，请勿停药。所有病人必须严格按照医生的医嘱服药。 9.不良反应：抑郁发作(即典型性)。主要不良反应为消化道症状，如口干、恶心、腹痛、腹泻等，其他还有失眠、头昏、头痛。 10.禁忌：未满15岁儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。 11.注意事项：带有遗传性自杀倾向的抑郁症病人服用本药时必须密切监护，特别是在治疗伊始。如需进行全身麻醉，应告知麻醉师病人正在服用本药，并在手术前24或48小时停药。需进行急诊手术时，可不必有停药期，需进行术前监测。与所有治疗精神疾病药物相同，如中断治疗，需逐渐减少剂量，时间为7至14天以上。对驾车或操纵机械能力的影响部分病人会出现警觉力下降。因此，司机或机器操纵者需注意服用本药时易出现打瞌睡的危险。 12.药物相互作用：不可与MA0抑制剂合用。 13.药物过量：立即停药并密切监护病人。洗胃，心肺，代谢和肾功能监测。根据临床表现对症治疗，特别注意通气，纠正代谢紊乱和肾功能障碍。 14.包装：水泡眼。10，30片/盒。 15.贮藏：低于30℃。 16.有效期： 36个月。
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