CAS号查询化工产品 >  CAS No.66981-73-5

66981-73-5  噻奈普汀

CAS Number:66981-73-5 基本信息
中文名:23025 噻奈普汀;
7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮杂卓-11-基)-氨基]庚酸S,S-二氧化物
英文名:3201 Tianeptine
别名: 7-[(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)-amino]heptanoic acid S,S-dioxide
分子结构:
  • CAS:66981-73-5_噻奈普汀的分子结构
  • CAS:66981-73-5_噻奈普汀的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C21H25ClN2O4S
分子量: 436.95
66981-73-5
InChI: 1S/C21H25ClN2O4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26)
其他信息
产品应用:噻奈普汀(66981-73-5)的用途:
    该药主要作用于5-HT系统,无兴奋,镇静,抗乙酰胆碱和心脏的毒性。用于抑郁症。
生产方法及其他:1.噻奈普汀(66981-73-5)的生产方法:
    27.6g(0.16mol)新蒸馏过的7-氨基庚乙酯溶于40mL硝基甲烷,在剧烈搅拌下,把该溶液一次性加到26.2g(0.08mol)5,8-二-10-二氧-11-甲基二并[c,f]杂氮杂悬浮于120mL硝基甲烷的溶液,在55℃加热30min。真空浓缩,剩余物溶入。用乙醚提取,提取液浓缩至干,得36g粗酯化物。

    30g(0.065mol)该粗酯化物和2.8g(0.07mol)氢氧化钠在75mL乙醇和25mL水中,回流1h。减压蒸去乙,剩余液溶入150mL水。该水溶液用75mL氯仿提取2次后,减压蒸去水。将钠盐溶入150mL氯仿,用无水硫酸钠干燥后,加入无水乙醚使产物析出。过滤收集,用乙醚洗,50℃干燥,得13g噻奈普汀钠,熔点180℃(分解)。

2.成份:
    每片含有12.5mg该药物。

3.特点:
    该药在人体对与抑郁有关的焦虑症具有作用。

4.作用与用途:
    用于治疗抑郁症(轻度、中度或重度)。

5.噻奈普汀(66981-73-5)的介绍:
    英文名:tianeptine,本品为治疗精神障碍用药抗抑郁药;抗焦虑药,商品名:达体朗(Tatinol)由法国施维雅国际公司生产,成份:每片含有12.5mg该药物。该药用于治疗抑郁症(轻度、中度或重度)。进口药品注册证编号:X19990247。

  国外的研究表明,该药不仅有良好的抗抑郁作用,且不良反应明显比传统的三环类抗抑郁药少,几乎无心血管系统的不良作用,对血液、肝、肾功能均无损害,亦没有镇静作用。该药不仅对抑郁症有效,且对抑郁性神经症、慢性酒精中毒和戒酒后出现的抑郁也有效。长期使用可预防复发。本结果还显示该药对焦虑症状也有效,且第6周末HAMA减分率稍高于阿米替林,与文献报道一致。总之,本结果显示该药抗抑郁疗效肯定,不良反应少、程度轻。患者服药耐受性好、依从性高,适合临床应用。另有研究表明:该药可改善儿童哮喘 委内瑞拉和美国的研究者报道,该药(tianeptine)参使临床严重哮喘突然获得戏剧性的改善。

  其抗抑郁机制与传统TCA不同,能增加突触间隙内5-HT的摄取,对5-HT和NA再摄取作用较弱。可能有提高5-HT神经元传递的效应。对M受体、H1、α1及α2-NA受体没有亲和力。本品的抗抑郁疗效与TCA相似,安全性与耐受性优于TCA(三环类抗抑郁药)。本品疗效与SSRI的氟西汀类似。

6.药理毒性:
    主要用于5-HT系统。药理作用该药片是抗抑郁药,在动物,具有:增强海马部位锥体细胞的自发性活动,并加速其功能受抑制后的恢复。增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收的作用。

    该药在人体的作用特点:对心境紊乱有一定作用,作为抗抑郁药的分类,该药是介于镇静性抗抑郁药和兴奋性抗抑郁药之间的一种。对躯体不适,特别是对于焦虑和心境紊乱有关的胃肠不适有明显作用。对酒精中毒病人在戒酒期间出现的人格和行为紊乱有一定作用。

    而且,该药对下列方面无不良作用:睡眠和警觉;心血管系统;胆碱能系统(无抗胆碱能症状);药物成瘾。

    毒理学研究:急性、亚急性及长期毒性试验:生物学、肝功能、病理解剖学及组织学检查未见改变。生殖毒性及致畸胎试验:该药对接受治疗的双亲代生殖能力及对胎儿及子代无影响。致突变试验:该药没有致突变作用。

7.药代动力学:
    口服后血药浓度达峰时间为1.8h,t1/2为3.14h,主要通过生物转化清除。肠胃道吸收快速并完全。分布迅速,与蛋白结合水平高有关(约94%)。药物分子在肝脏通过β-氧化和N-脱甲基过程被广泛代谢。该药的清除特点是终末半衰期短,为2.5小时,只有极少量原型通过肾脏排泄(8%),其代谢产物主要通过肾脏排泄。

    老年人:对长期服药的老年人(年龄超过70岁),进行药代动力学研究证明,清除半衰期增加1小时。肝功能不全病人:研究表明慢性酒精中毒病人即使当酒精中毒引起肝硬化时,药代动力学参数未见改变。肾功能不全病人:研究证明清除半衰期增加1小时。

8.用法和用量:
    口服,初始剂量每日12.5mg,最大剂量每日100mg。

    (1)剂量一般为每日三片,于早、中、晚三餐前服用。
    (2)如果年龄超过70岁或存在肾功能衰竭,剂量酌减。
    (3)未经医生同意,请勿停药。所有病人必须严格按照医生的医嘱服药。

9.不良反应:
    抑郁发作(即典型性)。主要不良反应为消化道症状,如口干、恶心、腹痛、腹泻等,其他还有失眠、头昏、头痛。

10.禁忌:
    未满15岁儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。

11.注意事项:
    带有遗传性自杀倾向的抑郁症病人服用本药时必须密切监护,特别是在治疗伊始。如需进行全身麻醉,应告知麻醉师病人正在服用本药,并在手术前24或48小时停药。需进行急诊手术时,可不必有停药期,需进行术前监测。与所有治疗精神疾病药物相同,如中断治疗,需逐渐减少剂量,时间为7至14天以上。对驾车或操纵机械能力的影响部分病人会出现警觉力下降。因此,司机或机器操纵者需注意服用本药时易出现打瞌睡的危险。

12.药物相互作用:
    不可与MA0抑制剂合用。

13.药物过量:
    立即停药并密切监护病人。洗胃,心肺,代谢和肾功能监测。根据临床表现对症治疗,特别注意通气,纠正代谢紊乱和肾功能障碍。

14.包装:
    水泡眼。10,30片/盒。

15.贮藏:
    低于30℃。

16.有效期:
    36个月。
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