| CAS Number:68373-14-8 基本信息 | |
| 中文名:56300 | 舒巴坦酸; (2S-cis)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫代-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-羧酸-4,4-二氧化物 |
| 英文名:36476 | Sulbactam |
| 别名: | Sulbactam acid (base) |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C8H11NO5S |
| 分子量: | 233.24 |
68373-14-8 | |
| EINECS登录号: | 269-878-2 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 舒巴坦 （68373-14-8）的性状： 1．白色结晶性固体，熔点148～151℃；也有报道熔点154～155℃（分解）；[α]20D+251°（c=0.01，pH=5的缓冲溶液）。溶于水。 2．舒巴坦钠 （Sulbactam Sodium）：C8H10NNaO5S。白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。 规格：舒巴坦钠：按无水物计算，含舒巴坦（C8H11NO5S）应不得少于88.6%；[α]20D+223°～+237°（10mg本品溶于1mL水）；含水分不得过1.0%；结晶性应符合规定；含重金属不得过0.002%；热原应符合规定；无菌应符合规定。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | β-内酰胺酶抑制剂。 |
| 生产方法及其他: | 舒巴坦 （68373-14-8）的制备方法： 1．制备方法一：以6-APA为原料。溴化钠和硫酸混合（也可用氢溴酸），在0℃和搅拌下，加人6-APA。待6-APA全溶后，再滴加亚硝酸钠的水溶液。加毕，在4℃以下反应。分出水层，用二氯甲烷提取2次。用该提取液再提取油状物，然后水洗。加入等量的水，中和至中性。分出含6-溴青霉烷酸的水溶液，加人高锰酸钾、水和冰乙酸的混合液中，在5℃以下反应1h。加入亚硫酸氢钠脱色，再加入氯仿，用硫酸调至pH=2。分出氯仿层，水层用氯仿提取。氯仿层合并，水洗，干燥。减压蒸出氯仿，即析出结晶，滤集，用氯仿洗，干燥，得6-溴青霉烷砜酸。6-溴青霉烷砜酸和水混合，用氢氧化钠调至中性，加入10%钯-炭和磷酸氢二钠，进行氢解。过滤，滤液加入乙酸乙酯，用硫酸调至pH=2。分出有机层，水层用乙酸乙酯提取。有机层合并，水洗，干燥后减压浓缩，得微黄色结晶，用乙酸乙酯洗，真空干燥，得舒巴坦。 2．制备方法二：以青霉烷酸钠为原料。高锰酸钾溶于水和冰乙酸，冷至约5℃。加入约5℃的青霉烷酸钠的水溶液，并在5℃下搅拌20min。移去冷浴，加入固体亚硫酸氢钠至高锰酸钾的颜色消失，然后过滤。往滤液中加入其一半体积的饱和氯化钠水溶液，把pH调至1.7。用乙酸乙酯提取该酸性水溶液。提取液干燥，减压浓缩，得舒巴克坦。 3．制备方法三：同样以6-APA为原料。在5℃将溴、硫酸和亚硝酸钠加入二氯甲烷。然后在4～10℃下分批加入6-APA。在5℃下搅拌后，再在5～15℃下滴加亚硫酸氢钠溶液至溴色消失，形成淡黄色溶液。分出有机层，水层用二氯甲烷提取。有机层合并，盐水水洗，得到二溴化物的二氯甲烷溶液。然后和方法一相似进行氧化、还原得到舒巴坦。 4．制备方法四：以青霉素G为原料，用间氯过氧苯甲酸氧化成砜，然后氢解即得舒巴坦。 舒巴坦 （68373-14-8）适应症： 单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及败血症、脑膜炎等。 用法用量： 舒巴坦/氨苄西林不能口服给药，其复方制剂(舒巴坦：氨苄西林＝1:2)可用于静脉注射、静脉滴注或肌内注射。静脉注射时间至少 3分钟，静脉滴注 15～30分钟，肌内注射应作深部肌注，配以 0.5%利多卡因溶解可减少疼痛。成人每日剂量(以下均为两者联合剂量)为 1.5～12g，分为每 6小时或 8小时给药1次，自舒巴坦 0.5g及氨苄西林 1g，至舒巴坦4g及氨苄西林 8g。对不甚严重的感染可每 12小时给药1次。儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每 6～8小时给药 1次。舒巴坦的每天剂量不能超过 4g。病情严重者(如脑膜炎)可增加氨苄西林，但不增加舒巴坦剂量。早产儿和 1周的足月新生儿，给药间期一般为 12小时，每天相当于舒巴坦 50mg/kg和氨苄西林 100mg/kg。为预防外科手术感染，在诱导麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂 1.5～3g，必要时每 6小时重复一次，至 24小时为止。 制剂与规格：注射用舒巴坦-氨苄西林0.75g（含舒巴坦 0.25g+氨苄西林 0.5g）氨苄青霉素和本品以2：1的比率联合应用.肌注,一次0.75g(其中本品为0.25g)，一日2-4次；静注或静滴，一次1.5g，一日2-4次。 禁用慎用： 1.交叉过敏反应：舒巴坦/氨苄西林禁用于对青霉类抗生素过敏者。 2.舒巴坦/氨苄西林可透过胎盘到达胎儿，母乳中亦含有本品，虽其在孕妇、乳妇的应用尚无问题发生的报告 ，但应用时仍须权衡利弊。 3.肾功能减退病人应用本品时须适当减量；肾功能正常者每 6小时给药一次，舒巴坦和氨苄西林各 0.5g；肾小球滤过率为每分钟 15～30ml、5～14ml和＜5ml时，给药次数分别为每日2次、每日1次及隔日1次。 4.单核细胞增多症患者应用本品时皮疹发生率较高，本品一般不用于此病患者。 舒巴坦 （68373-14-8）不良反应： 舒巴坦与氨苄西林联合应用能很好地为患 者所耐受，不良反应发生率约10%以下，中止治疗者仅 0.7%。注射区疼痛 3.6%、腹泻 1.9%、静脉炎 1.2%。此外尚有瘙痒、皮疹、头痛、头晕等。实验室检查异常者有转氨酶（AST9.3%，ALT8.9%）、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高等。可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛，过敏性休克。 |
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