| CAS Number:68401-81-0 基本信息 | |
| 中文名:22485 | 头孢唑肟; (6R,7R)-7-[[2,3-二氢-2-亚氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4. |
| 英文名:2661 | Ceftizoxime |
| 别名: | (6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C13H13N5O5S2 |
| 分子量: | 383.40 |
68401-81-0 | |
| InChI: | 1S/C13H13N5O5S2/c1-23-17-7(5-4-25-13(14)15-5)9(19)16-8-10(20)18-6(12(21)22)2-3-24-11(8)18/h2,4,8,11H,3H2,1H3,(H2,14,15)(H,16,19)(H,21,22)/b17-7-/t8-,11-/m1/s1 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 头孢唑肟 （68401-81-0）的性状： 1．绡晶，熔点227℃（分解）。 2．头孢唑肟钠（ccftizoxime sodium）：C13H12N5O5S2Na。白色或浅灰黄色结晶性粉末，几无臭； 3．易溶于水，略溶于甲醇，几不溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚或乙酸乙酯。急性毒性LD50小鼠和大鼠（mg/kg）：约6000，静脉注射。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 主要用于呼吸系统、泌尿系统，骨关节等感染。 |
| 生产方法及其他: | 头孢唑肟 （68401-81-0）的制备方法： 制备方法一： 7-氨基头孢烷酸悬浮于乙酸乙酯中，加入三甲基硅基乙酰胺。加毕在40℃下搅拌得一澄清溶液。在-15℃下，加入2-甲氧亚胺基－2-（2-氨基-1，3-噻唑-4-基）乙酰氯的二甲基甲酰胺溶液，在－ 10～-15℃下继续搅拌1h。冷至-30℃后加入水。分出水层，并用碳酸氢钠调至pH为4.5。进行柱层析，用25%的异丙醇水溶液作为洗出液。流出液减压浓缩后冻干，得 头孢唑肟 。 制备方法二： 1．往二甲基甲酰胺和四氢呋喃的溶液中，在-5～5℃和搅拌下，滴加三氯氧磷，搅拌10min，得到Vilsmeier试剂。在冰浴冷却下，加入（2-甲酰胺基叫-噻唑基）乙醛酸，搅拌30min。在-15℃下加入7-氨基头孢烷酸对硝基苄酯和O，N-双（三甲基硅基）乙酰胺的乙酸乙酯溶液，在-15～0℃下搅拌30min。加入水，过滤收集沉淀，水洗，干燥，得酰胺化产物。 2．该酰胺化产物和10%钯-炭催化剂悬浮于甲醇、四氢呋喃和乙酸的混合液中，在室温和常压下氢化4h。滤去催化剂，滤液浓缩。剩余物溶于碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯洗涤后，用10%盐酸调至pH＝2.0。过滤收集沉淀，水洗，干燥。得到的产物溶于甲醇，加人浓盐酸，搅拌5h。过滤，滤液浓缩。剩余物溶于碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯洗后，再用10%盐酸调至pH＝3.5。过滤收集沉淀，水洗，干燥。 3．得到的固体、甲醇胺盐酸盐和乙酸钠悬浮于水中，用碳酸氢钠水溶液调至pH＝7.0，在48℃下搅拌1h。反应液用乙酸乙酯洗1次后，在冰浴冷却下，用10%盐酸调至pH＝3.5。过滤收集沉淀，水洗，干燥。得头孢唑肟。 头孢唑肟 （68401-81-0）的规格：头孢唑肟钠：按无水物计算，每1mg含不少于850μg和不大于995μg的头孢唑肟（C13H13N5O5S2）；pH值应在6.0～8.0（1mg本品溶于10mL水）；含水分应不大于8.5%。 剂量与用法：静注，成人剂量为2g～4g/日，分2～4次注射；小儿用量为每日40mg～80mg/kg，分2～3次注射。静注时可用注射用水、生理盐水或等渗葡萄糖注射液10ml～40ml溶解，缓慢注射；亦可加入10%葡萄糖注射液或氨基酸输液中供静脉滴注。一般可溶于100ml输液中，于30分钟左右滴完。 头孢唑肟 （68401-81-0）的副作用： 1.过敏反应引起的主要症状是皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑及药物热等，对药物有过敏史者要慎用。必要时可作皮试。 2.胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。 3.静注1次大量，可引起血管痛及血栓性静脉炎，故宜减慢注射速度。 4.可发生眩晕、头痛等反应。 |
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