70458-92-3

    2.也可以从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螯合物、乙腈、N-甲基哌嗪和三乙胺混合，室温反应后再回流。蒸除溶剂，加水，浓盐酸调至pH=3后再回流。加入活性炭脱色，过滤。滤液碱化至pH＝11，再加活性炭脱色，过滤，用30%醋酸中和至pH=6.7～7.2，冰箱中过夜。过滤，水洗，干燥得类白色的培氟沙星，收率82%，熔点270～272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中，在60～70℃下滴加甲磺酸，反应。冷至15℃，过滤析出的结晶，用10倍乙醇重结晶，得甲磺酸培氟沙星，收率88.5%。

    3.也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解，酸化至pH＝7.2，得培氟沙星；将其加入甲磺酸的水溶液中，反应得到的粗品用85%乙醇重结晶，得甲磺酸培氟沙星，收率79.4%，熔点284℃。

培氟沙星(70458-92-3)的规格：
    甲磺酸培氟沙星：按无水物计算，含C₁₇ H₂₀FN₃O₃不得少于98.5%和不得大于101.5%；pH值应为3.5～4.5(1.0g本品溶于100.0mL无水二氧化碳)；有关物质应符合规定，杂质总量不得大于1.0%；含重金属不得大于0.001%；含水分应为7.0%～8.5%；硫酸盐灰分不得大于0.1%。

作用与用途：
    本品为第三代喹诺酮类抗菌药，其抗菌谱与氟哌酸相似，临床上主要用于敏感的革兰氏阴性菌和葡萄球菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇科感染、骨和关节感染、败血症、心内膜炎、脑膜炎、伤寒、淋病等。

剂量与用法：
　　成人，口服400mg/次，2次/日，第一次可顿服800mg。静滴用400mg溶于等渗葡萄糖注射液中，1小时滴完，早、晚各1次。淋球菌感染及软下疳，只需服用1次，2片(每片400mg)。