| CAS Number:71125-38-7 基本信息 | |
| 中文名:18173 | 美洛昔康; 4-羟-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻唑-3-酰胺-1,1-二氧化物 |
| 英文名:88349 | Meloxicam |
| 别名: | metacam; mobic |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C14H13N3O4S2 |
| 分子量: | 351.40 |
71125-38-7 | |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 黄色粉末。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 |
| 危险类别码: | R22：吞咽有害。 R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 关节炎、类风湿关节炎药。 |
| 生产方法及其他: | 1. 美洛昔康 （71125-38-7）的规格： 按干燥品计算，含C14H13N3O4S2不得少于99.0%和不得大于100.5%；红外光谱应和标准晶相符；有关物质应符合规定；杂质总量不得大于0.3％；含重金属不得大于0.001%；干燥失重不得大于0.5%；硫酸盐灰分不得大于0.1%。 2. 美洛昔康 （71125-38-7）的生产方法： 4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1,1-二氧化物和2-氨基-5-甲基噻唑在二甲苯中回流，得到该产品，收率74%。 3.急性毒性：口服-大鼠LD50为84毫克/公斤；口服-小鼠LD50为470毫克/公斤。 可燃性危险特性：可燃，火场排出氮氧化物，硫氧化物辛辣刺激烟雾。 储运特性：库房低温，通风，干燥；与食品原料分开存放；专门机构保管。 灭火剂：水，二氧化碳，干粉，砂土。 4.①疏水参数计算参考值（XlogP）：3.4； ②氢键供体数量：2； ③氢键受体数量：7； ④可旋转化学键数量：2； ⑤拓扑分子极性表面积（TPSA）：99.6； ⑥重原子数量：23。 5.存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。 6.鉴别 （1）取本品细粉适量（约相当于本药15mg），加氯仿10ml振摇使本药溶解，滤过，滤液加三氯化铁试液3滴，振摇，放置后即显淡紫红色。 （2）取本品的细粉适量，加0.1mol/L氢氧化钠溶液，制成每1ml中含本药7μg的溶液，滤过，照分光光度法测定，在362nm和270nm波长处有最大吸收，在312nm波长处有最小吸收。 （3）取本品细粉适量（约相当于本药20mg），加氯仿10ml，超声振荡使本药溶解，滤过，取续滤液作为供试品溶液；取本药对照品适量，加氯仿溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液作为对照品溶液，照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-甲醇-二乙胺（60:5:75）为展开剂，展开晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。 检查 含量均匀度：取本品1片，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液适量，照含量测定项下有方法，自“超声振荡使本药溶解”起，依法测定，应符合规定。溶出度：取本品，照溶出度测定法，以磷酸盐缓冲液（DH7.4）900ml为溶剂，转速为每分75转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取在105℃干燥至恒重的本药对照品约20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液75ml，超声使溶解，加0.1mol/L磷酸二氢钾溶液100ml，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）至刻度，摇匀，作为对照品溶液；取上述两种溶液，照分光光度法，在362nm波长处分别测定吸收度，计算出每片溶出量，限度为标示量的75%，应符合规定。其他：应符合片剂项下有关的各规定。 含量测定 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于本药7.5mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液70ml，超声振荡使本药溶解，放冷，加0.1mol/L氢氧化钠溶液至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法，在362nm波长处测定吸收度；另取在105℃干燥至恒重的本药对照品适量，精密称定，用0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液，同法测定，计算，即得。 适应症 使用于类风湿性关节炎的症状治疗，疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。 规格 7.5mg。 用法用量 口服，用水或流质送服吞咽。 类风湿性关节炎：每天15mg（2片），根据治疗后反应，剂量可减至一日7.5mg（1片）。 骨关节炎：一日7.5mg（1片），如果需要，剂量可增值一日15mg（2片）。 对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量一日7.5mg(1片)。 严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过一日7.5mg（1片）。 本品每日最大建议剂量为15mg(2片)。 儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。 不良反应 根据国外研究资料报道，以下罗列的不良反应系在本品给药后发生，然而他们的发生频率是根据临床实验记录结果，而无论与本品用药是否有因果关系。这些信息是基于对3750个病人进行的超过18个月的临床实验得到的，病人每日口服本品剂量为7.5或15毫克。（治疗用药的平均时间为127天）。 1、胃肠道： 频率超过1%：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。 频率介于0.1%和1%之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎、胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。 频率小于0.1%：胃肠道穿孔，结肠炎。 2、血液： 频率超过1%：贫血。 介于0.1%和1%之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数，白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的一个因素。 3、皮肤： 频率超过1%：瘙样、皮疹。 介于0.1%和1%之间：口炎、寻麻疹。 少于0.1%：感光过敏。 4、呼吸道： 频率少于0.1%：已有报道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括本品之后有个体出现急性哮喘。 5、中枢神经系统： 频率多于1%：轻微头晕、头痛。 介于0.1%和1%：眩晕、耳鸣、嗜睡。 6、心血管： 频率多于1%：水肿。 介于0.1%和1%之间：血压升高、心悸、潮红。 7、泌尿系统： 介于0.1%和1%之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。 禁忌 以下情况禁用：对药物活性成分本药或其赋形剂已知过敏者。与乙酰水杨酸和其他NSAID可能会有交叉过敏反应。对使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或寻麻疹等症状的病人不宜使用本品。活动性消化性溃疡，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，儿童和年龄小于15岁的青少年，孕妇或哺乳者。 孕妇及哺乳期妇女用药 虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但本品不应用于孕妇和哺乳者。 儿童用药 儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。 老年用药 对可能有肝、肾及心功能不全的老年患者应慎用。 药物过量 因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法。有临床试验表明消胆胺可促进本品的排泄。 贮藏 遮光、密封保存。放在儿童伸手不及处。 包装 PTP铝箔，PVC硬片铝塑包装，10片/板/盒。 有效期 24个月。 |
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