72332-33-3

2.丙卡特罗(72332-33-3)的生产方法：
    8-羟基喹诺酮在三氯化铝催化下，用2-氯丁酰氯进行Friedel-Crafts酰化反应。所得产物在室温下用5%氢氧化钾水溶液进行部分水解，然后胺化、还原得到丙卡特罗(72332-33-3)。

3.药理：
　　本品为一强效选择性β_2-受体兴奋药，具有明显的支气管扩张作用，且作用强、持续时间长。本品有较强的抗过敏作用，豚鼠肺脏切片试验显示，它对用白蛋白诱发组胺释放的抑制作用比异丙肾上腺素强10倍，比沙丁胺醇强100倍。人体试验表明，本品能抑制哮喘患者因乙酰胆碱喷雾剂诱发的支气管收缩反应，并有轻微增加支气管纤毛运动的作用。对由于支气管哮喘、喘息型支气管炎、肺气肿等疾病引起的气道阻塞导致的呼吸困难等症状有缓解作用。

4.药动学：
　　口服本品1h后起效，2h达到最大作用，维持时间达12h。本品可迅速自胃肠道吸收，1～2h后在血浆、组织及主要器官中能达到最高浓度。其分布以肝、肾中浓度最高，肺、支气管次之，但在中枢及末梢神经系统则很低。本品主要在肝脏及小肠中代谢，由尿液及粪便排出体外。其消除半减期为8.4h。

5.适应症：
　　用于治疗呼吸道阻塞引起的呼吸困难及其症状，如支气管哮喘、喘息型支气管炎及慢性支气管炎、肺气肿。

6.用法用量：
　　口服，一般成人每日早晚各服1片，或睡前顿服2片。6岁以上儿童日服1片。

　　按规定剂量给药，如疗效不佳时，应停用，不要加量，以防用药过量引起心律失常，或造成心跳停止。

　　作用时间长达10～12小时，睡前服用，可改善病人的呼吸功能，从而预防从夜晚到第二天早上哮喘的发作，研究表明，一日1次睡前服用与一日剂量分两次服用的效果一基本相同。

7.剂型与规格：
    片剂：25μg/片。

8.贮藏：
    避光、密封保存。

9.禁用慎用：
　　对本品过敏、早产儿、新生儿、婴幼儿、有严重心脏疾病患者禁用，甲状腺功能亢进、高血压、心脏病、心动过速，心律不齐，心力衰竭和糖尿病患者慎用，妊娠妇女一般不用。

10.给药说明：
　　按规定剂量给药，如疗效不佳时，应停用，不要加量，以防用药过量引起心律失常，或造成心跳停止。

　　本品对变应原引起的皮肤反应有抑制作用，故进行皮肤试验时，应提前12h中止使用本品，以免出现假阴性。

　　作用时间长达10～12小时，睡前服用，可改善病人的呼吸功能，从而预防从夜晚到第二天早上哮喘的发作，研究表明，一日1次睡前服用与一日剂量分两次服用的效果一基本相同。

11.不良反应：
　　最主要的副作用为心悸、头痛、鼻塞、思睡、胃部不适及肌颤等，停药后即可恢复正常。偶有胃部不适、口渴、头痛、眩晕、失眠等。个别患者有过敏性皮疹。

　　偶见心律失常、心率增快、面色潮红、肌颤、头痛、失眠、眩晕、耳鸣、恶心、胃部不适、打嗝、皮疹等。