| CAS Number:72496-41-4 基本信息 | |
| 中文名:74375 | 吡柔比星 |
| 英文名:54551 | Pirarubicin |
| 别名: | 5,12-Naphthacenedione,10-[[3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-,[8S-[8a,10a(S*)]]-; 5,12-Naphthacenedione,10-[[3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-,(8S,10S)- (9CI); (2''R)-4'-O-Tetrahydropyranyladriamycin; (2''R)-4'-O-Tetrahydropyranyldoxorubicin; 4'-O-Tetrahydropyranyladriamycin; Pinorubicin; Pirarubicin; THP-Adriamycin; Therarubicin |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C32H37NO12 |
| 分子量: | 627.64 |
72496-41-4 | |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S37/39：使用合适的手套和防护眼镜或者面罩。 |
| 危险类别码: | R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 吡柔比星 （72496-41-4）对尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌头颈部癌、乳癌、、急性白血病、恶性淋巴瘤有缓解作用。能迅速进入癌细胞，通过抑制核酸合成阻止细胞分裂，主要作用于G2期。给药后血中浓度迅速下降，很快分布至组织中，肺和脾的浓度较阿霉素高，主要经胆汁排泄。对头颈部癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫癌、白血病等有缓解作用。对心脏、骨髓抑制的毒副作用较阿霉素小。 |
| 生产方法及其他: | 吡柔比星 （72496-41-4）的制备方法： 以阿霉素（Adriamycin）盐酸盐为原料。130mg盐酸阿霉素溶于10mL干燥N，N-二甲基甲酰胺，在催化剂对甲苯磺酸作用下，和2mL 3，4-二氢-2H-吡喃在室温反应47h。用制备硅胶薄层分离，得14，4′-双（O-四氢吡喃基）阿霉素。接着和0.005mol/L对甲苯磺酸的甲醇溶液，在室温下反应1h，移去14-O-四氢吡喃基，即得到吡柔比星。 适应症： 本品对急性白血病、恶性淋巴瘤、头颈癌、尿路上皮癌、乳腺癌、卵巢瘤、子宫癌、胃癌等有卓越的疗效。其疗效、毒性和安全性等方面优于阿霉素，心脏毒性仅为阿霉素的1/7，只有3.8%的病例出现心电图异常。此外，骨髓抑制作用、脱发、胃肠道反应等亦比阿霉素轻得多。 吡柔比星 （72496-41-4）的用量用法： 静注： （1）乳腺癌、子宫癌、尿路上皮癌、恶性淋巴瘤，用3～4周1次法：40～60mg（25～40mg/m的平方）（效价），1次/日，停药3～4周，以此作为1个疗程，反复应用。 （2）尿路上皮癌：用3～4周2次法，30～40mg（20～25mg/m的平方）（效价），1次/日，连续用药2日，停药3～4周，以此为1疗程，反复应用。 （3）头颈部肿瘤、乳腺癌：用每周1次法，20～40mg（14～25mg/m的平方）（效价），1次/日，1周用药2～3次，停药3～4周，以此为1疗程，反复应用。 （4）头颈部肿瘤、恶性淋巴瘤，用连日法，10～20mg（7～14mg/m的平方）（效价），1次/日，连用3～5日，停药3～4周，以此为1个疗程，反复应用。 （5）急性白血病：用连日法，10～30mg（7～20mg/m的平方）（效价），1次/日，连用5日，停药至骨髓功能恢复后，反复应用。动脉内注射：用于头颈部肿瘤、膀胱癌，10～20mg（7～14mg/m的平方）（效价），1次/日，连日或隔日应用5～10次。膀胱内注入：用于治疗膀胱癌，用导尿管导尿后，将15～30mg（效价）溶于500～1000μg/ml的溶液，1次/日，3次/周，在1～2小时内注入膀胱内，以此作为1个疗程，反复2～3个疗程。 吡柔比星 （72496-41-4）的注意事项： 心脏毒性发生率约3.8%，有时可出现心电图异常、心悸、心动过速、心律不齐，甚至心衰，要注意观察；可引起白细胞、血小板减少、贫血、有出血倾向、转氨酶升高、蛋白尿、尿素氮升高、血尿、尿频、尿痛、恶心、呕吐、腹痛、口腔炎、脱发、发热、皮疹、头痛、头晕、麻木、色素沉着等。孕妇忌用。 规格：针剂：5mg、10mg（效价）。 通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。 1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.7 2、氢键供体数量：5 3、氢键受体数量：13 4、可旋转化学键数量：7 5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：204 存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8℃保存。 |
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