| CAS Number:72522-13-5 基本信息 | |
| 中文名:8530 | 依他佐辛; 益大素兴; 尹安佐辛; (1S)-2,3,4,5,6,7-六氢-1,4-二甲基-1,6-亚甲基-1H-4-苯并偶氮宁-10-醇 |
| 英文名:78706 | 1,6-Methano-1H-4-benzazonin-10-ol,2,3,4,5,6,7-hexahydro-1,4-dimethyl-, (1S,6S)- |
| 别名: | 1,6-Methano-1H-4-benzazonin-10-ol,2,3,4,5,6,7-hexahydro-1,4-dimethyl-, (1S)-; (-)-1,4-Dimethyl-10-hydroxy-2,3,4,5,6,7-hexahydro-1,6-methano-1H-4-benzazonine; (-)-Eptazocine; Eptazocine; Sedapain |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C15H21NO |
| 分子量: | 231.3333 |
72522-13-5 | |
| InChI: | 1S\/C15H21NO\/c1-15-5-6-16(2)10-11(9-15)7-12-3-4-13(17)8-14(12)15\/h3-4,8,11,17H,5-7,9-10H2,1-2H3 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 依他佐辛 （72522-13-5）的性状： 1.氢溴酸依他佐辛（Eptazocine Hydrobromide）：C15H21NO·HBr，白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦； 2.易溶于水或甲醇，略溶于乙醇，难溶于冰醋酸或丙酮，几不溶于苯； 3.熔点207～210℃； 4.急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠（mg/kg）：124，166，980，540皮下注射；135，143，292，253肌肉注射；102，115，132，96腹腔注射；81，75，74，64静脉注射；310，500，460，320口服。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 依他佐辛 （72522-13-5）对阿片受体有似钾激动剂的作用。用于各种癌及手术后的镇痛。 |
| 生产方法及其他: | 1. 依他佐辛 （72522-13-5）的生产方法： 4-甲基-4-(2-甲胺基乙基)-6-甲氧基四氢萘-1-酮和甲醛进行Mannich反应，所得产物进行催化氢化，然后用氢溴酸水解，得 依他佐辛 （72522-13-5）。 2.（1）适应症 用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。 （2）规格 1ml:15mg（以本药计） （3）用法用量 成人一次肌注或皮下注射本药15mg，或遵医嘱，可根据症状酌量增减。 （4）不良反应 ①严重的不良反应 休克（发生率不到0.1%）：虽然极少有休克的现象出现，但是在治疗期间还应小心观察病人，若有此现象出现要马上停药，并采取适当的措施。 呼吸抑制，胸部压迫感（发生率0.1～5%）：偶有轻微的呼吸抑制或胸部压迫感。若有这些病症出现的话要采取相应措施（必要时吸氧或人工呼吸）或服用双吗林胺。服用烯丙左吗南及山梗菜碱则无效。 药物依赖：连续用大剂量本品可能会增加药物依赖危险性，不应超量，慎重给药。在连续服用大剂量时突然停药，可能会产生戒断综合症状，如震颤、恶心、心悸、冷感或失眠。 ②其他不良反应（极少：发生率不到0.1% ，偶有：发生率0.1～5%） 精神、神经系统：偶有出汗，出冷汗，头晕，昏睡，头重脚轻，头痛。极少有头重感、不安感、不适感、激动、失眠、耳鸣、多语、肢体麻木。 消化系统：偶有恶心、呕吐、口渴的感觉。极少有胃部不适感和打嗝。 心血管系统：偶有燥热感、心悸。极少有脉频，面部泛红，血压上升、寒冷感。 注射处：偶有注射部位疼痛感，极少有产生红肿和硬结的现象。 其他：偶有不适感，极少有发热和淋巴结肿胀。 （5）禁忌 患有严重的呼吸抑制者。 患有颅脑外伤或颅内疾病易昏迷者。 颅内压增高者。 对本品所含成份过敏者。 （6）注意事项 ①一般事项 恶心、呕吐、眩晕及头重脚轻可能发生，所以给门诊患者注射本剂后，应让其充分休息，在确认无异常后才可使其回家。 由于可能出现嗜睡、眩晕及头轻脚重，应警告患者在注射本剂期间，不宜驾车、操纵机器及其他从事危险的工作。 ②以下患者小心服用 有药物依赖史的患者。 有毒麻药品依赖的患者（戒断综合症状会发生，因本药在动物试验中有轻微的拮抗阿片受体的作用）。 有胆道疾病的患者（大剂量的本药在动物试验中会引起oddis括约肌挛缩）。 ③使用须知 肌注时要注意以免影响组织及神经系统 小心注射，避开神经通过的地方。 连续注射要变换注射部位。 若当针头插入后，病人投诉有剧痛时，应立即拔出针头并另选注射点。 调配时：和巴比妥类制剂用的针筒混用的话，会有沉淀产生，所以应避免混用。 启盖：应用已浸过乙醇的棉花将瓶塞处消毒。 （7）孕妇及哺乳期妇女用药 因对胎儿的安全性尚未确立，所以孕妇或可能怀孕的妇女在使用本药品时，应以其临床受益多于任何可能性风险为准则。 在小鼠动物实验中，有报道在哺乳母鼠的母乳内检测到本药，所以建议哺乳妇女应在服药期间停止授乳。 有报道用类似本药品的病人在分娩时，新生婴儿有出现呼吸抑制的现象。 有报道在分娩前用类似本药品的妇女，生产出的婴儿有戒断综合症状出现，即紧张、震颤、呕吐。 （8）儿童用药：儿童用药安全性尚未确立。 （9）老年患者用药 一般来说老年人的生理机能都比较低下，所以应慎重给药。 （10）药物相互作用 中枢性镇痛药（喷他佐辛、盐酸丁丙诺啡、酒石酸布托啡诺） 因有使本药作用增强的可能，必须合用时，应对其中一种或两种减量慎重给药。镇痛药相同，对阿片受体有作用。 苯二氮杂卓衍生物及其它的镇静药（安定、硝基安定、美达西泮等）、中枢抑制剂（镇静剂等）（巴比妥酸衍生物如苯巴比妥等）、酒精等 因有使本药作用增强的可能，必须合用时，应对其中一种或两种减量慎重给药。伴随有中枢神经抑制的作用吗啡，因有使本药作用增强的可能，必须合用时，应对其中一种或两种减量慎重给药。另外，本剂在给药剂量高的情况下，对吗啡有拮抗作用。 本品与吗啡相同，对阿片受体有作用，本品可影响脑内阿片受体的饱和浓度。 （11）药物毒理 药理作用 氢溴酸依他佐辛是一种中枢性镇痛药，通过与K阿片受体结合抑制痛觉传导。小鼠压痛试验、热板试验、醋酸扭体试验、电流刺激试验及大鼠抗缓激肽试验结果显示本药具有镇痛作用。 毒理研究 生殖毒性：一般生殖毒性试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛3～100mg/kg；致畸敏感期试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛15～125mg/kg，家兔给予3～100mg/kg；围产期毒性试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛3～100mg/kg，可见母鼠体重抑制，胎仔体重抑制、骨化延迟，未见畸形。 耐受性：小鼠热板试验中结果显示，本药的耐受性较喷他佐辛和吗啡轻，产生耐受的速度较缓慢。 （12）药代动力学 健康成人皮下或肌肉注射15mg本药20-30分钟后达到血中最高浓度。主要代谢物为本药的葡萄醛酸化合物及N-脱甲基物、9-双氢氧化合物及其结合物。主要排泄途径为肾脏，一般在服用后24小时内82.5%从尿中排出。 （13）贮藏：避光，密闭保存。 （14）有效期：24个月。 |
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