| CAS Number:74103-06-3 基本信息 | |
| 中文名:68194 | 酮咯酸; (+/-)-5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡咯并吡咯烷-1-甲酸 |
| 英文名:48370 | Ketorolac |
| 别名: | 5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C15H13NO3 |
| 分子量: | 255.27 |
74103-06-3 | |
| InChI: | 1S/C15H13NO3/c17-14(10-4-2-1-3-5-10)13-7-6-12-11(15(18)19)8-9-16(12)13/h1-7,11H,8-9H2,(H,18,19) |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 160-161ºC |
| 性质描述: | 酮咯酸 （74103-06-3）的性状： 1.从乙酸乙酯-乙醚结晶； 2.熔点160～161℃，UV最大吸收（甲醇）：245，312nm（ε7080，17400）。pKa3.49±0.02； 3.急性毒性LD50小鼠（mg/kg）：约200口服； 4.（＋）－构型：从已烷-乙酸乙酯结晶，熔点174℃，熔点154～156℃，[α]D＋173°（C=1，甲醇）； 5.（—）－构型：从己烷-乙酸乙酯结晶，熔点169～170℃，熔点153～155℃，[α]D－176°（C＝1，甲醇）； 6.酮洛酸氨丁三醇（Ketorolac Tromethamine）：从乙酸乙酯结晶，熔点169～170℃。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 消炎镇痛药。 |
| 生产方法及其他: | 1. 酮咯酸 （74103-06-3）的生产方法： （1）方法一 吡咯和二甲硫醚在N-氯代丁二酰亚胺作用下，得到2-(甲硫基)吡咯。2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中，在回流下用苯甲酰二甲胺进行酰化，得到2-(甲硫基)-5-苯甲酰基吡咯。该化合物和螺二氧杂辛烷二酮缩合得化合物（Ⅰ）。化合物（Ⅰ）先氧化，然后甲醇解，得二酯化物（Ⅱ）。（Ⅱ）在二甲基甲酰胺中，氢化钠作用下环合得到化合物（Ⅲ）。（Ⅲ）水解并脱羧得到该产品。 （2）方法二 氨基乙醇和3-氧戊二酸二甲酯反应，得到化合物（Ⅳ）。（Ⅳ）和溴乙醛加热环合，得化合物（Ⅴ）。（Ⅴ）甲磺酰化后，再碘代得到化合物（Ⅵ）。（Ⅵ）在碱的作用下环合得化合物（Ⅶ）。（Ⅶ）水解后，再重新单酯化、脱羧，得化合物（Ⅷ）。（Ⅷ）用苯甲酰二甲胺酰化，接着水解得本药物。 （3）方法三 吡咯在三氯氧磷作用下，和M苯甲酰基吗啉在二氯乙烷中反应，得2-苯甲酰基吡咯，收率72.3%。高锰酸钾、二乙酸锰四水合物及冰乙酸一起温热，再小心滴入乙酸酐。滴毕，冷至室温，加入原甲酸三乙酯、2-苯甲酰基吡咯和无水乙酸钠，在65℃下充入氮气搅拌。处理后得原甲酸三乙酯衍生物，收率86%。该衍生物在碳酸钾和溴化四正丁基铵作用下，在二氯乙烷中回流，得到环合产物；不用提纯，水解、酸化后得本药，收率66.7%。 2.（1）药理及应用 本品为吡咯酸的衍生物，属非甾体抗炎药，抑制PG合成，具有镇痛、抗炎，解热作用及抑制血小板聚集作用。镇痛作用近似阿司匹林，肌注后镇痛作用近似中等量吗啡。口服吸收完全，给药后24小时可达稳态血浓度，口服或肌注后镇痛作用持续6～8小时。关节腔内药物浓度为血浓度50%以上。可通过胎盘。肝代谢产物羟基酮咯酸有抗炎、镇痛作用。以原型由肾脏排泄。用于中、重度疼痛如术后、骨折、扭伤、牙痛及癌性痛等的止痛。若与吗啡或哌替啶合用，可减少后二者用量。 （2）用法 口服：每次10mg，1日1—4次；严重疼痛每次20～30mg，1日3～4次。肌注：中度疼痛每次 30mg；重度疼痛每次60mg，1次最大剂量90mg，1日不超过150mg。首次注射后，以后可每6小时肌注20—30mg。静注：每次10～30mg，用于重度疼痛。 （3）注意 副作用少，常见嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快、失眠。剂量过大可产生呼吸困难、苍白、呕吐。注射局部有刺激，偶见皮下出血、青紫等。 对阿司匹林过敏者及孕妇禁服。肝肾疾病、心脏病、高血压患者忌服。不宜用于分娩止痛。 忌空腹或长期服用，与其它非甾体抗炎药合用，不良反应增加。 制剂：片剂为每片10mg。注射液为每支30mg(1ml)。 |
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