| CAS Number:74431-23-5 基本信息 | |
| 中文名:10579 | 亚胺培南(一水物); (5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-3-[[2-[(亚氨甲基)氨基]乙基]硫]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚 |
| 英文名:80755 | Imipenem |
| 别名: | (5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3-[[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C12H19N3O5S |
| 分子量: | 317.36 |
74431-23-5 | |
| InChI: | 1S/C12H17N3O4S.H2O/c1-6(16)9-7-4-8(20-3-2-14-5-13)10(12(18)19)15(7)11(9)17;/h5-7,9,16H,2-4H2,1H3,(H2,13,14)(H,18,19);1H2/t6-,7-,9-;/m1./s1 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 亚胺培南 （74431-23-5）对β-内酰胺酶稳定。用于下呼吸道感染、腹内感染、尿道感染、皮肤和软组织感染、消化系统感染、骨髓炎、前列腺炎、菌血症等。碳青霉烯类超广谱β-内酰胺类抗生素，是硫霉素的半合成衍生物，抗菌谱和作用用途与硫霉素相似，但比硫霉素稳定。和其他抗生素没有交叉耐药性，但易受肾肽酶破坏，故常和肾肽酶抑制剂（如西司他丁钠）配伍使用。 |
| 生产方法及其他: | 亚胺培南 （74431-23-5）的制备方法： 1．以6-氨基青霉烷酸为原料。二氯甲烷、溴、硫酸和亚硝酸钠混合，加入6-氨基青霉烷酸，反应得6，6-二溴青霉烷酸。将其加到乙酰氯的甲醇溶液中，反应得6，6-二溴青霉烷酸甲酯。 2．该甲酯溶于四氢呋喃，滴加甲基碘化镁，再加入乙醛，得到羟甲基化产物。在乙醚中，用锌粉进行还原；在二甲基甲酰胺中，咪唑存在下，用氯化叔丁基硅进行硅醚化；在冰乙酸和乙酸汞作用下开环；在丙酮中，NaIO4（含少量KMnO4）作用下，氧化脱去N上的取代基；在二氯甲烷中，ZnCl2存在下，和2-重氮基-3-叔丁基二甲基硅氧-3-丁烯酸对硝基苄酯的二氯甲烷溶液反应，取代乙酰氧基；在甲醇中，1mol/L盐酸作用下，使硅醚键断裂；在乙酸乙酯中，微量的Rh2（OAc）4存在下回流，再重新环合；在无水乙腈和二异丙基乙基胺混合，和氯化二苯基磷酸酯反应；在乙腈中，二异丙基乙基胺存在下，和N-[（对硝基苄氧）羰基]氨基乙硫醇的无水乙腈溶液反应；再在四氢呋喃，10%钯-炭下氢化得硫霉素。在低温下加入苄氧基甲基亚胺盐酸盐，过滤分离，得亚胺培南。 亚胺培南 （74431-23-5）规格：按无水物计算，含C12H17N3O4S不得少于98.0%和不得大于101.0%；pH值应为4.5～7.0（0.5009本品溶于100.0mL无水二氧化碳）； [α]25D+84°～+89°（0.1259本品溶于25.0mL pH为7.0的磷酸缓冲液）；有关物质应符合规定：丙酮和异丙醇的含量不得大于0.25%；含水分应为5.0%～8.0%；硫酸盐灰分不得大于0.2%；无菌应符合规定；每mg本品含不得大于0.17EU。 亚胺培南 （74431-23-5）适应症： 特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品用于敏感菌所致的各种感染，特别适用于多种细菌联合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。 亚胺培南 （74431-23-5）剂量与用法： 肌注或静滴，剂量以亚胺培南计。成人，1g～2g/日，分2～4次。肌注，可用1%利多卡因注射液配成混悬液，以减轻疼痛。静滴，可用生理盐水或5%葡萄糖溶解稀释，配成5mg/ml的浓度，缓慢静滴。儿童每日60mg～100mg/kg，分3～4次。 药物间作用： 本品与其他β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。 亚胺培南 （74431-23-5）副作用： 1.有过敏反应如药疹、瘙痒、荨麻疹。 2.胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。 3.对肝脏的副作用，可引起丙氨酸氨基转移酶升高等。 4.过敏体质者慎用。 注意事项：本品无法透过血脑屏障（BBB），故不适用于脑膜炎。 |
| 相关化学品信息 | |
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