| CAS Number:75330-75-5 基本信息 | |
| 中文名:44566 | 洛伐司他汀; 洛伐他汀; (S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟? |
| 英文名:24743 | Lovastatin |
| 别名: | 1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl 2-methylbutanoate |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C24H36O5 |
| 分子量: | 404.54 |
75330-75-5 | |
| InChI: | 1S/C24H36O5/c1-5-15(3)24(27)29-21-11-14(2)10-17-7-6-16(4)20(23(17)21)9-8-19-12-18(25)13-22(26)28-19/h6-7,10,14-16,18-21,23,25H,5,8-9,11-13H2,1-4H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-,23-/m0/s1 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 175ºC |
| 水溶性: | 0.0004MG/MLAT25ºC |
| 性质描述: | 白色结晶性粉末。又名脉温宁，美降脂，乐瓦停。白色结晶。熔点174.5。易溶于氯仿，溶于丙酮，微溶于甲醇，不溶于水。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S22：不要吸入粉尘。 S24/25：防止皮肤和眼睛接触。 |
| 危险类别码: | R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 心血管系统用药，能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。用于高血脂症的Ⅱa型和Ⅱb型，用药前必须确定血脂升高并不是由征、肝病或血内蛋白异常所致，而且最好确定总体血清胆固醇浓度升高所致。用药前和治疗期间，患者必须坚持标准的低胆固醇饮食。制剂为片剂。 |
| 生产方法及其他: | 洛伐他汀(75330-75-5)的生产方法： 洛伐他汀经发酵得到。可用的菌种有：①Monescus ruber；②Monescus purpureus；③Monescus pilosus；④Aspergillus terreus；⑤Penicillium Citrunum。 用Monescus ruber作为菌种时，其培养液为：6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米浆、0.5%氯化铵。菌种和培养液一起，在28℃需氧条件下培养10d。过滤取5L滤液，用5L Ph值为3的乙酸乙酯提取。提取液真空浓缩至干，剩余物溶于100ml苯。过滤除去不溶物，滤液用100ml 5%碳酸钠水溶液洗2次，然后和100ml0.2mol/L氢氧化钠溶液一起在室温下搅拌2h。收集水层，用6mol/L盐酸调至Ph=3后，用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸发至干，得260mg油状物。将该油状物溶于小量苯，得到的结晶再用丙酮和水的混合液重结晶，得87mg无色的洛伐他汀结晶，熔点157~159℃(分解)，[α]D23+307.6°(C=1，甲醇)。 洛伐他汀(75330-75-5)的用法： 始服剂量为每日20mg，晚餐时服用。如需调整剂量，应间隔4周，最大剂量可至每日80mg ，一次服用或早、晚餐分服。轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量是10mg。 洛伐他汀(75330-75-5)的副作用： 本品副作用较轻，而且短暂，常见消化不良，肌痛，皮疹，疲乏和口干等。 洛伐他汀(75330-75-5)的药物相互作用： 勿与免疫抑制剂、吉非贝齐和烟酸合用。 洛伐他汀(75330-75-5)的禁忌： 1.对本品任何组织过敏者。 2.肝脏活动性病变或血清转氨酶持续升高而无法解释者。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用。 洛伐他汀(75330-75-5)的注意： 1.有肝病史者慎用。 2.本品与红霉素合用时应慎用。 3.使用本品若血清转氨酶逐渐升高应停药。 4.当与吉非贝齐、烟酸或免疫抑制剂合用时，肌病发生率增加，宜减量。 5.当与口服抗凝药合用时，可延长凝血酶的时间，应调整剂量。 6.不适用于高脂血症I、IV、V型。 |
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