75659-07-3

    其消旋体可和对甲苯磺酸、乙酸在异丙醇中加热，冷却结晶，来进行拆分。并可用盐酸使其对映体异构化为地来洛尔(75659-07-3)。

2.地来洛尔(75659-07-3)的药理药动：
    本品是柳氨苄心定的RR-立体异构体，为非心脏选择性β-肾上腺素受体阻滞药。类似于普萘洛尔的效率，强于亲代消旋体柳氨苄心定的3～6倍，兼有部分β₂-兴奋和轻度α₁-阻滞作用。降压作用主要与外周血管扩张、体循环阻力降低有关，但心率基本保持不变，且可改善左室功能。此外，还有降低肾素、增加高密度脂蛋白和降低低密度脂蛋白、保护肾小球滤过率和有效肾血流量的作用。

3.药动学：
    口服吸收完全，但有广泛的首过代谢，与葡糖醛酸结合。生物利用度＜30%，尿中仅有1.25%的原形药物。本品口服400mg后，50min内达到血药峰浓度(220～485μg/L)，血浆蛋白结合率为75%，消除半减期为8～12h，严重肾功能不全者延至19h，血透患者为29h。静脉注射50mg后，表观分布容积约为25L/kg，总清除率为23ml/kg·min。血浆清除部位在肝脏，清除时间达48h。本品主要由肾排出。
 
4.地来洛尔(75659-07-3)的适应症：
    用于轻、中型高血压。本品每日1次，每次200～1600mg，相等于每日1次美托洛尔100～400mg或依那普利20～40mg，和每日2次卡托普利50mg或硝苯地平20～40mg的降压作用。本品每日1～2次，每次100～800mg，可使收缩压下降8%～13%，舒张压下降11%～16%，约60%患者舒张压下降至＜12kPa。重型高血压者可静脉给药。

5.用法用量：
    口服，每次200～400mg，每日1次。如需要时可增至每日800mg。静脉注射，每次25～600mg。极少发生直立性低血压，不影响血清电解质水平。对维持血透的肾功能不全者需减量应用。

6.剂型与规格：
    片剂：200mg/片。

7.不良反应：
    人体对本品的耐受性(每日100～1600mg)良好。

    常见的不良反应：
    ①眩晕，头痛和腹泻各约占7%。
    ②肢端发冷和呼吸困难的发生率＜4%。
    ③心动过缓和心脏传导阻滞的发生率明显低于美托洛尔或普萘洛尔。
    ④血清转氨酶升高占2%。
    ⑤抗核抗体阳性占3%。

8.禁忌症：
    对维持血透的肾功能不全者需减量应用。