| CAS Number:75847-73-3 基本信息 | |
| 中文名:10057 | 依那普利; (S)-1-(N-(1-(乙氧羰基)-3-苯丙基)-L-丙氨酰基)-L-脯氨酸 |
| 英文名:80233 | Enalapril |
| 别名: | (S)-1-(N-(1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-L-proline; 1-(N-((S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-L-proline 1'-ethyl ester |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C20H28N2O5 |
| 分子量: | 376.45 |
75847-73-3 | |
| InChI: | 1S/C20H28N2O5/c1-3-27-20(26)16(12-11-15-8-5-4-6-9-15)21-14(2)18(23)22-13-7-10-17(22)19(24)25/h4-6,8-9,14,16-17,21H,3,7,10-13H2,1-2H3,(H,24,25)/t14-,16-,17-/m0/s1 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S22：不要吸入粉尘。 S24/25：防止皮肤和眼睛接触。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 依那普利(75847-73-3)的用途： 血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I)，是继卡托普利之后世界上第2个上市的ACE-I。治疗高血压的作用和卡托普利相似，但比卡托普利强，作用缓慢而持久。和卡托普利一样，和利尿药双氢氯噻嗪配成复方(商品名为Vaseretic，1988年上市)，疗效一般可提高15%~30%。 用于原发性、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等。 还适用于充血性心力衰竭，特别是高肾素、高血钙需要长期用药的高血压病人和洋地黄、利尿药治疗无效的充血性心力衰竭的患者，还可用于卡托普利不能耐受的病人。 用于治疗高血压，是ACE抑制剂。 |
| 生产方法及其他: | 依那普利(75847-73-3)的生产方法： α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合，生成Schiff’s碱，再用氰硼氢化钠还原即得依那普利，如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。 也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中，三乙胺作用下缩合，一步即可得到依那普利。 用丁烯二酸酐对苯进行酰化，生成伊苯甲酰丙烯酸，收率90.1%。 β-苯甲酰丙烯酸、无水乙醇、苯和浓硫酸，回流分水。氢氧化钠溶液中和，饱和氯化钠和水洗，干燥，过滤。滤液减压浓缩，蒸馏收集148~150℃/133Pa的馏分，得β-苯甲酰丙烯酸乙酯，收率97.3%。 β-苯甲酰丙烯酸乙酯、丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、无水乙醇和三乙胺混合，在室温下搅拌。过滤出固体，烘干得化合物(I)，收率75%。 化合物(I)、硫酸、冰乙酸和10%钯-炭催化剂，通氢。过滤，滤液减压浓缩至干，碱处理后洗涤。用乙酸乙酯重结晶，得化合物(Ⅱ)，收率52.6%。 化合物(Ⅱ)和N-羟基琥珀酰亚胺溶于二甲基甲酰胺，冰浴冷却下分批加入二环己基碳化二亚胺(DCC)，在室温下搅拌。冰浴冷却下加入L-脯氨酸四甲基铵盐的二甲基甲酰胺溶液，反应。滤去固体，用酸碱处理后，用乙酸乙酯提取。提取液干燥，减压浓缩。残液溶于乙腈，加入马来酸的乙腈溶液，充分搅拌后放置过夜。滤得固体，用乙腈重结晶，得白色针状结晶的马来酸依那普利，收率46.7%。上面的化合物(Ⅱ)直接和脯氨酸叔丁酯，在DCC存在下缩合，然后水解脱去叔丁醇得到依那普利。 依那普利(75847-73-3)的用法： 初始剂量为每日5~10mg，分1~2次服用，肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为每日2.5mg。根据血压水平可逐渐增加剂量，一般有效剂量为每日10~20mg，每日最大剂量不超过40mg。本品可与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果，但不宜与潴钾利尿药合用。 依那普利(75847-73-3)的副作用： 头晕、头痛、嗜睡、疲劳、上腹不适、恶心、胸闷、咳嗽和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。 依那普利(75847-73-3)的禁忌： 对本品过敏者或双侧肾动脉狭窄患者忌用。儿童、孕妇、哺乳期妇女、肾功能严重受损者慎用。 如何避免依那普利的副作用： 依那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，但是，这类降压药也有不足之处，在个别的病人中会出现令人烦恼的不良反应—干咳。干咳的产生是因为这种药物在抑制血液中血管紧张素I转换成具有很强收缩血管作用的血管紧张素II的同时，也抑制了另外叫缓激肽酶II的物质，使得缓激肽增加引起咳嗽。这种情况只要停药后就会消失。 由于每个人对药物敏感性不同，大多数病人则不会出现这种情况。即使出现干咳现象，也有轻有重。有些人随着服药时间的延长，干咳会自行消失，有些人则难以忍受。 如果患者出现的干咳症状不是很严重，平时能够耐受，不影响您的工作和休息，降压效果又好。则不必调换其他的降压药。但如果干咳非常严重，那最好换药。患者可以选用与ACEI作用类似的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB，俗称沙坦类降压药)，如氯沙坦(科素亚)、伊贝沙坦(安博维)、缬沙坦(代文)等。 |
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