| CAS Number:76963-41-2 基本信息 | |
| 中文名:72767 | 尼扎替丁; N-[2-[[[2-(二甲胺基)甲基]-4-噻唑基]甲基]硫]乙基]-N'-甲基-2-硝基]-1,1-乙烯二胺 |
| 英文名:52943 | Nizatidine |
| 别名: | N-(2-(((2-((dimethylamino)methyl)-4-thiazolyl)methyl)thio)ethyl)-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C12H21N5O2S2 |
| 分子量: | 331.46 |
76963-41-2 | |
| InChI: | 1S/C12H21N5O2S2/c1-13-11(6-17(18)19)14-4-5-20-8-10-9-21-12(15-10)7-16(2)3/h6,9,13-14H,4-5,7-8H2,1-3H3 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S36：穿戴合适的防护服装。 |
| 危险类别码: | R22：吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 尼扎替丁(76963-41-2)的用途： 1.H2受体阻断剂。 2.用于活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡、活动性十二指肠溃疡愈合后进行预防。 3.用于治疗活动性十二指肠溃疡和良性溃疡药。 尼扎替丁(76963-41-2)的功能特点： 本品是组胺结合于胃酸分泌细胞的H2受体的选择性拮抗药，作用机制为阻滞胃粘膜壁细胞组胺H2受体，从而具有强力、持续的胃酸分泌抑制作用，本品也可抑制胃蛋白酶的分泌。本品口服吸收良好，给药后约3h达到血浓度峰值，血浆半衷期为4h。本品主要从尿中排出，其中约80%为脱乙酰基物。本品能透过母乳。 |
| 生产方法及其他: | 尼扎替丁(76963-41-2)的生产方法： 硝基甲烷和二硫化碳在无水乙醇中，在33～35℃滴加氢氧化钾的乙醇溶液，反应结束后抽滤；得到的红色固体悬浮于甲醇中，在25℃滴加碘甲烷，并继续反应，得到的黄色粗品用环己酮重结晶，得金黄色针状结晶的1，1-二甲硫基-2-硝基乙烯，收率68%。然后和半胱胺盐酸盐及氢氧化钾在乙醇和水的混合液中，回流得橘红色的2-硝基亚甲基-1，3-噻唑烷结晶，收率65%。再和33%的甲胺乙醇溶液，于室温下反应，得N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1，l-乙烯二胺，收率85%。 33%二甲胺水溶液和亚硫酸氢钠、36%甲醛及水一起搅拌。加入氰化钾，继续反应得二甲胺基乙腈，沸点34～38℃/2.7kPa，收率83.6%。再和无水吡啶、无水三乙胺和无水甲醇混合，通人硫化氢，在80℃加热后，再室温放置，可得二甲胺基硫代乙酰胺，收率35%。然后在-5℃，将其加入1，3-二氯丙酮的丙酮溶液，反应得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基-4-羟基噻唑啉，收率72%。将其溶于1，2-二氯乙烷中，在室温下滴加氯化亚砜的二氯乙烷溶液，室温反应后，再在40℃反应，可得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基噻唑盐酸盐，收率62%。最后和N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺在氢氧化钠水溶液中反应，得尼扎替丁，用甲醇-醋酸乙酯重结晶，熔点129～132℃，收率52%。 尼扎替丁(76963-41-2)的适应症： 主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗和愈合后复发。 尼扎替丁(76963-41-2)的不良反应： 常见的不良反应为头痛、腹痛、肌肉痛、背痛、胸痛、虚弱、发热、消化不良、肠胃胀气、腹泻、恶心、呕吐、便秘、头晕、失眠、瞌睡、鼻炎、咽炎、鼻窦炎、咳嗽多、瘙痒有多汗等。 尼扎替丁(76963-41-2)的注意事项： ①对其它H2受体拮抗药过敏者慎用。 ②妊娠妇女及小儿慎用。 ③授乳期妇女应停止授乳。 ④肾功能不全者用药时应减量。 ⑤本品服用过量时应使用活性炭，催吐同时给予临床监护及支持疗法。 |
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