| CAS Number:79350-37-1 基本信息 | |
| 中文名:87520 | 头孢克肟; 7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚胺基)乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0] |
| 英文名:67696 | Cefixime |
| 别名: | 8-[[2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)acetyl]amino]-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C16H15N5O7S2 |
| 分子量: | 453.45 |
79350-37-1 | |
| InChI: | 1S/C16H15N5O7S2/c1-2-6-4-29-14-10(13(25)21(14)11(6)15(26)27)19-12(24)9(20-28-3-8(22)23)7-5-30-16(17)18-7/h2,5,10,14H,1,3-4H2,(H2,17,18)(H,19,24)(H,22,23)(H,26,27) |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 218-225ºC |
| 水溶性: | 55.11MG/L |
| 性质描述: | 头孢克肟 （79350-37-1）的性状： 1．白色或浅黄色结晶性粉末，无臭或略有异臭占易溶于乙醇或二甲亚砜； 2．微溶于丙酮，几不溶于乙醇、己烷、乙酸乙酯或水。急性毒性LD20小鼠，大鼠（mg/kg）：全部＞10000口服；5000，7000静脉注射。 3．（Z）-头孢克肟二钠（Cefixime Disodium）：C16H13N5O7S2Na2。熔点）250℃。 4．（E）-头孢克肟三水合物：C16H15N5O7S2·3H2O。淡黄色固体，熔点218～225℃（分解）。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S22：不要吸入粉尘。 S45：出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签）。 S36/37：穿戴合适的防护服和手套。 |
| 危险类别码: | R42/43：吸入和皮肤接触会导致过敏。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 头孢类抗菌素药。 |
| 生产方法及其他: | 头孢克肟 （79350-37-1）的制备方法： 1．以7-ACA为原料。7-ACA悬浮于水和甲醇的混合溶液中，在-20℃下滴加氢氧化钠水溶液，在-10～-20℃下搅拌25min，进行水解。用浓盐酸中和至pH7.5。 2．在15℃下加入水杨醛，搅拌1h，对7-ACA上的氨基进行亚胺化保护，经处理后得亚胺化合物。将该化合物溶于二氯甲烷，在-30℃下加入五氯化磷和吡啶，在-20～-30℃下搅拌1h，将侧链的羟基转换为氯。该氯化物溶于二甲基甲酰胺，在冷却和搅拌下加入三苯膦。加毕，在室温下搅拌2h。将反应液倾入异丙醇中，过滤收集沉淀。 3．将该沉淀溶于二氯甲烷和水中，加入36%甲醛水溶液。用10%碳酸钠水溶液调至pH＝9.0。在室温下搅拌1h，在3位引入乙烯基。将其溶于乙酸乙酯和乙醇的混合液中，在室温下加入浓盐酸，搅拌1.5h，水解脱去氨基上的保护基。然后按常法和相应的侧链进行酰胺化反应。在甲醇中加入浓盐酸，在室温搅拌水解。再在苯甲醚，在冰浴冷却下，加入三氟乙酸，在室温下搅拌水解，处理即得头孢克肟。 规格：按无水物计算，每1mg含不少于950μg和不大于1030μg的头孢克肟（C16H15N5O7S2）；pH值应在2.6～4.1（每mL含0.7mg的头孢克肟）；含水分应在9.0%～12.0%。 头孢克肟 （79350-37-1）用法用量： 1、成人和体重30kg以上的儿童：口服，每日2次，每次服 50～100mg，重症可增至200mg/次。 2、小儿：口服，每日2次，每次服1.5～3mg/kg。此外，可以根据症状适当增减，对于重症患者，每次可口服6mg/kg。 制剂与规格：胶囊剂：50mg/粒，100mg/粒。 禁用慎用： 肾功能不良者应减量应用。 孕妇、新生儿、早产儿慎用。 不良反应：罕见休克症状，如遇不适感，口内异常感，哮喘，眩晕，便意，耳鸣，冒汗等症状，应停药。本人有休克史者禁用。家族对β-内酰胺类有过敏史者，应慎用。约有0.4%人出现皮疹红斑、瘙痒等过敏症。偶见粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多(1.1%)，罕见血小板减少，伪膜性结肠炎。头孢烯类有溶血性贫血报道。偶见SGOT，SGPT，碱性磷酸酯酶上升，约2.9%。偶见BUN上升。偶见消化道的腹泻、胃痛、心窝病、腹痛、食欲不振、恶心等，约占2%。罕见口炎、念珠菌病、维生素K和维生素B缺乏、头痛等。总的副反应约占2.5%。 头孢克肟 （79350-37-1）药物相互作用： （1）本品与下列药物有配伍禁忌；硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠。丙氯拉嗪（Prochlorperazine）、维生素B族和维生素C、水解蛋白。 （2）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能 （3） 棒酸可增加本品对某些因产生B内酰胺酶而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。 食物禁忌：不要食用卤水豆腐。 头孢克肟 （79350-37-1）的注意事项： （1） 对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用,6月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品，因亦有发生过敏性休克的可能。 （2） 肾功能不全者血清半衰期延长，须调整给药剂量。 （3） 相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。 （4） 治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。 （5）中耳炎患者宜用混悬剂治疗。 |
| 相关化学品信息 | |
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