CAS:80621-81-4|利福昔明

80621-81-4 利福昔明

CAS Number:80621-81-4 基本信息
中文名:23472	利福昔明
英文名:3649	Rifaximin

别名:	2S-Acetyloxy-5,6,21,23-tetrahydroxy-27-methoxy-2,4,11, 16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentoeleca(1,11,13)trienimino)benzofuro[4,5-e]pyride[1,2-a]benzimidazole-1,15(2H)-dione
分子结构:	1 2
分子式:	C₄₃H₅₁N₃O₁₁
分子量:	785.88
CAS登录号:	80621-81-4
物理化学性质
性质描述:	利福昔明（80621-81-4）的性状： 1．本品为橙红色粉末。溶于乙醇、乙酸乙酯、氯仿或甲苯，不溶于水。熔点200～205℃（分解）。 2．UV最大吸收：232，260，902，320，370，450nm（E^1%_1cm489，339，295，216，119，159）。急性毒性LD₅₀大鼠（mg/kg）：＞2000口服。

其他信息
产品应用:	利福昔明（80621-81-4）为肠道抗生素，作用强，抗菌谱广。用于革兰阳性和阴性菌、腹泻综合症、肠道菌群改变所致腹泻、术前及术后肠道预防用药、需氧及厌氧细菌所致的急、慢性肠道感染、血氨过多、门静脉系统脑炎、肝昏迷等。
生产方法及其他:	利福昔明（80621-81-4）的制备方法：以3-溴利福霉素S为原料。1mmol 3-溴利福霉素S和2mmol 2-氨基-4-甲基吡啶在20mL氯仿中，在室温（20～25℃）下搅拌2h。加入5mL氯仿，用30mL 0.1mol/L盐酸洗2次，再用水洗2次，无水硫酸钠干燥。过滤，浓缩，剩余物溶于20mL甲醇，加入3mL 25%L-（+）-抗坏血酸水溶液，在室温下搅拌15min。加入50mL氯仿，水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩。剩余物用40g硅胶柱层析，用氯仿-甲醇（95：5～90：10）洗脱。用乙醇-水重结晶，得利福昔明，收率85%。利福昔明（80621-81-4）的药理资料：　　本品系利福霉素衍生物，是第一个非氨基糖甙类肠道抗生素。本品作用强，抗菌谱广。本品对革兰氏阳性需氧菌中的金黄色酿脓葡萄球菌、表皮葡萄球菌及粪链球菌；对革兰氏阴性不规则氧菌中的沙门氏菌属、大肠杆菌、志贺氏菌属、小肠结肠炎耶尔森氏菌、球菌；革兰氏阴性厌氧菌中的拟杆菌属有高度活性。　　使用本品不需使用肠解道痉药（如咯哌丁胺等），也不需要肠道吸附药（如白陶土、果胶等）。　　本品作用迅速，2天后即不再腹泻，腹部痉挛性疼痛、头痛及恶心呕吐症状均很快消失。　　本品不被吸收，在肠道内极高浓度，不存在于其他器官中。　　本品优于新霉素、链霉素及其他氨基糖甙类抗生素的特点尚有：本品不损伤听觉功能；不会引起肾功能不全；寄生的正常菌群，特别是肠道非致病菌大肠杆菌很快即重新定于肠道而避免了重复感染；肠道粘膜炎症趋于消失。适应症：　　革兰氏阳性及阴性。需氧及厌氧细菌所致急、慢性肠道感染;腹泻综合症；　　肠道菌群改变所致腹泻（小肠结肠炎，抗生素所致小肠结肠炎，旅行者腹泻）；术前及术后肠道预防用药；血氨过多，门静脉系统脑炎，肝错迷。剂型/规格：　　片剂：200mg；口服悬液用散剂：每一调匙（5ml）含100mg。其它： 1、疏水参数计算参考值（XlogP）：6.9 2、氢键供体数量：5 3、氢键受体数量：12 4、可旋转化学键数量：3 5、互变异构体数量：36 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：198。
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