| CAS Number:81103-11-9 基本信息 | |
| 中文名:10496 | 克拉霉素; 甲氧基红霉素 |
| 英文名:80673 | Clarithromycin |
| 别名: | 6-O-Methylerythromycin; A-56268; Biaxin; Klacid; TE-03 |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C38H69NO13 |
| 分子量: | 747.96 |
81103-11-9 | |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 217-220ºC |
| 性质描述: | 白色或类白色结晶体，无臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在甲醇、乙醇、乙醚中微溶，在水中不溶。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S36：穿戴合适的防护服装。 |
| 危险类别码: | R22：吞咽有害。 R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 大环内酯类抗生素，用于治疗上、下呼吸道感染、皮下软组织感染等。 |
| 生产方法及其他: | 克拉霉素 （81103-11-9）的制备方法： 以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。 规格：按无水物计算，含不少于960μg和不大于1040μg的克拉霉素（C38H69NO13）；pH值应在7.5～10.0[1 mg本品悬浮于500mL水和甲醇（19：1）的混合液中]；水分含量应不大于2.0%；炽灼残渣应不大于0.3%；重金属含量应不大于0.002%。 规格：按无水物计算，每1mg的效价不得少于940克拉霉素单位；[α]20D-89°～-95°（10mg本品溶于1mL氯仿）；pH值应为7.5～10.0 [2mg本品悬浮于1mL水和甲醇（19：1）的混合液中]；结晶性应符合规定；有关物质应符合规定；含水分不得过2.0%；炽灼残渣不得过0.3%；含重金属不得过0.002%。 剂量与用法： 口服，成人，0.25g/次，2次/日；严重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根据病情连续服用6～14日。儿童每日10mg～15mg/kg，分2～3次给予。 副作用： 1.胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便等，偶有转氨酶上升。 2.对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。 3.孕妇禁用，哺乳妇慎用。 贮藏：密封，在阴凉干燥处保存。 有效期：二年。 其它： 1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.2 2、氢键供体数量：4 3、氢键受体数量：14 4、可旋转化学键数量：8 5、互变异构体数量：3 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：183。 |
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