| CAS Number:84371-65-3 基本信息 | |
| 中文名:71031 | 米非司酮 |
| 英文名:51207 | Mifepristone |
| 别名: | 11b-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17b-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C29H35NO2 |
| 分子量: | 429.60 |
84371-65-3 | |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 米非司酮(84371-65-3)的化学性质： 熔点150℃。 [α]D20+138.5°(C=0.5，氯仿)。 急性毒性LD50小鼠(g/kg)：＞2.6腹腔注射。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 为新型抗孕激素，并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不完全流产率较高，但能增加子宫对前列腺素的敏感性，故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的副作用，又可使完全流产率显著提高（达95％以上）。本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用，故临床除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外，还用于妇科手术 |
| 生产方法及其他: | 米非司酮(84371-65-3)的生产方法： 以4，9雌甾二烯-3，17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料，和丙炔溴化镁格氏试剂反应，在17位引入丙炔基，得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化，得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中，和对二甲氨基苯溴化镁反应，在11位引入对二甲氨基苯基，得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中，用盐酸水解并脱水，得到米非司酮。收率21.5%。 同样以4，9-雌甾二烯-3，17-二酮为原料，对3位羰基进行保护；然后先环氧化，再在17位引入丙炔基，在11位引入对二甲氨基苯基，最后水解得到米非司酮。和路线1相比，仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同，反应步骤相同。总收率35%～40% 米非司酮(84371-65-3)的适应症： 本品用于终止早期妊娠，停经日数在49日以内的正常宫内妊娠；手术人流的高危对象，如剖宫产半年内，人流或产后哺乳期妊娠，宫内发育不全或坚韧而无法探子宫腔者；对手术流产有恐惧心理者。 米非司酮(84371-65-3)的用法用量： 停经≤49日的健康早孕妇女，于空腹或进食1小时后服用本品，服用方案有两种： ①顿服200mg。 ②每次25mg，每日2次，连服3日，服药后禁食1小时。第3日清晨于阴道后穹放置卡前列甲酯栓1mg，或使用其他同类前列腺素药物，卧床休息1小时后再起床，以免药物流出。或口服米索前列醇片600ug，在门诊观察6小时，注意用药后出血情况及有无胎囊排出和副反应。 米非司酮(84371-65-3)的用药须知： ①确诊为宫内妊娠才能使用本品。一般停经时间不应超过49日，孕期越短效果越好。 ②用本品和前列腺素序惯用药抗早孕时，少数妇女发生不全流产，能引起大量出血，故必须在医师监护下使用，以及时进行处理。 ③服药后，一般会出现少量阴道流血，少数妇女在用前列腺素药物前发生流产，服用前列腺素药物后6小时内排出绒毛胎囊，约10%孕妇在服药后1周内排除胎囊。 ④服药后8～15日应随诊，确定流产效果，必要时可行超声波检查，测定HCG。如确诊为流产失败或不全流产，应作负压吸宫术终止妊娠或清宫术。 ⑤不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类，非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素并用。 ⑥带环受孕、服用避孕药避孕失败、年龄＞40岁者不宜采用本品终止妊娠。 |
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