85721-33-1

2.方法二：
    1.以3-氯-4-氟苯胺为原料，先重氮化、氯代生成2，4-二氯氟苯，再酰化生成2，4-二氯-5-氟苯乙酮。

    2.甲醇钠和苯混合，分馏蒸尽甲醇，加入碳酸二甲酯，回流下缓慢滴加2，4-二氯-5-氟苯乙酮的苯溶液，继续回流。过滤，滤饼用少量苯洗。滤饼加水和苯，用浓盐酸调至pH=5，使固体全溶。分出苯层，水洗2次，浓缩至干，得化合物(Ⅰ)，收率95.3%。

    3.化合物(Ⅰ)、原甲酸三甲酯和乙酐，混合回流。蒸除低沸物，再减压蒸除挥发物，加入无水甲醇，在0～5℃下滴加环丙胺。滴完，自然升温反应。抽滤，用甲醇洗，烘干，得化合物(Ⅱ)，收率86.3%。

    4.化合物(Ⅱ)、碳酸钾和二甲基甲酰胺，在140℃下搅拌。热滤，滤液冷却，过滤，少量二甲基甲酰胺洗，得化合物（Ⅲ），收率92%。

    5.化合物(Ⅲ)和8%氢氧化钠水溶液，微回流至反应完全。用浓盐酸酸化至pH=1，冷却，过滤，水洗，干燥，得化合物(Ⅳ)，收率98%。

    6.化合物(Ⅳ)、无水哌嗪和乙二醇单甲醚，混合回流。减压浓缩，加碱溶解，活性炭脱色。过滤，用盐酸调至pH=7～7.2，再过滤，水洗。溶于10%盐酸，加活性炭回流。热滤，滤液冷却至65℃，加入乙醇，继续回流至透明。冷至10～15℃结晶，抽滤，烘干，得盐酸环丙沙星，收率74.1%。以2，4-二氯-5-氟苯乙酮计，总收率55%以上。

3.方法三：
    3-氯-4-氟苯胺经和上述相似的二步反应得到苯甲酮衍生物，再用次氯酸钠氧化生成苯甲酸衍生物，氯化生成苯甲酰氯衍生物，接着直接和3-环丙胺基丙烯酸甲酯反应，再环合得到喹啉环，再水解、哌嗪取代生成环丙沙星。

2.环丙沙星(85721-33-1)的规格：
    1.按干燥品计算，含不少于98.0%和不大于102.0%的C17H18FN3 O3；在真空中于120℃加热6h，其干燥失重应不大于1.0 %；炽灼残渣应不大于0.1%；氯化物含量应不超过0．o 2%；硫酸盐含量应不超过0.04%；重金属含量应不超过0.002%。

    2.盐酸环丙沙星：按无水物计算，含盐酸环丙沙星(C17H18FN3 O3·Hal)不得少于98.5%；红外光谱应和标准品相符；pH值应为3.0～4.5(25mg本品溶于1mL水)；杂质总量不得过1.5%；按无水物计算，含氟量不得少于4．7%；含水分应为4.7%～6.7%；炽灼残渣不得过0.1%；含重金属不得过0.002%。

3.环丙沙星(85721-33-1)的药理毒理：
　　本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具有良好的抗菌作用：肠科杆菌的大部分细菌，常对多重耐药菌也具有抗菌活性，对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞杆菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。但对厌氧菌抗菌活性差。
　　环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

4.作用与用途：
　　本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
　　临床主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织等的感染及胆囊炎、胆管炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋球菌性尿道炎等。对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)所致感染不能耐受万古霉素者，可选用本品作为联合用药之一。

5.剂量与用法：
　　口服，成人0.2g/次，2～3次/日；亦有用法为0.5g～0.75g/次，1次/12小时。静滴，0.1g～0.2g/次，2次/日，可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释，滴注时间不少于30分钟。

6.制剂与规格：
　　1.片剂：每片标示量按环丙沙星计算为250mg；500mg；750mg（含盐酸盐一水合物量分别为291、582或873mg）。
　　2.注射液：每支100mg（50ml）；200mg（100ml）（含乳酸盐分别为127.2或254.4mg）。