| CAS Number:87679-37-6 基本信息 | |
| 中文名:8266 | 群多普利; (2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-乙氧基甲酰-3-苯基-丙基]氨基]丙酰基]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢? |
| 英文名:78442 | Trandolapril |
| 别名: | (2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C24H34N2O5 |
| 分子量: | 430.54 |
87679-37-6 | |
| InChI: | 1S/C24H34N2O5/c1-3-31-24(30)19(14-13-17-9-5-4-6-10-17)25-16(2)22(27)26-20-12-8-7-11-18(20)15-21(26)23(28)29/h4-6,9-10,16,18-21,25H,3,7-8,11-15H2,1-2H3,(H,28,29)/t16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 群多普利(87679-37-6)的用途： 新型不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂，作用迅速而持久。 用于轻至中度高血压。 |
| 生产方法及其他: | 群多普利(87679-37-6)的生产方法： N-[l(S)-乙氧羰基]-3-苯丙基-(S)-丙氨酸和八氢吲哚-2(S)-羧酸苄酯在含M乙基吗啉的二甲基甲酰胺溶剂中，在二环己基碳化二亚胺(DCC)和1-羟基苯并三唑作用下，进行酰化反应，得到的化合物再氢解得到群多普利。 化合物(I)和化合物(Ⅱ)在含N-乙基吗啉的二甲基甲酰胺溶剂中，在二环己基碳化二亚胺(DCE)和1-羟基苯并三唑作用下，缩合得到化合物(Ⅲ)。然后氢解得到群多普利。 群多普利(87679-37-6)的药理作用： 泉多普利通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)而维持长效的抗高血压作用，并能抑制血管紧张素诱导的血压升高反应，减退心脏肥大，降低左心室重量和右心室的血管紧张素Ⅱ(AGTⅡ)浓度，但对血浆的AGTⅡ浓度并无影响。 群多普利(87679-37-6)的适应症： 本品适用于治疗各种程度的高血压病，有效率为60%~70%，相当于阿替洛尔或硝苯地平缓释制剂。其特点为末次给药后作用可维持48h以上，无停药后的血压反跳。1日给药1次时血压波动小。目前用作为高血压病治疗的二至三线药。 群多普利(87679-37-6)的用法用量： 口服，每次0.5~2mg，每日1次。每日剂量不宜超过2mg，因超过2mg疗效不再增加而刺激肾素分泌的作用明显增强。 1.泉多普利不受食物影响，饭前饭后服用均可。 2.治疗高血压时单一剂量是每日 2mg。治疗2~4周后必要时可加倍剂量。肾功能不全者的老年人剂量不须调整。 3.先前用过利尿药的，剂量应从 0.5mg开始。 4.肾衰病人，如果肌酸酐清除率＜30ml/min，剂量以0.5mg/d 始服。必要时可增至单一剂量每日1mg。 群多普利(87679-37-6)的禁忌症： 肾衰病人如肌酸酐清除率＜30ml/min，剂量应酌减。 肝功不全者的血药浓度将升高，故用药需从0.5mg开始，并根据治疗反应调整剂量。 孕期及哺乳期妇女禁用。 药物性高血压患者或因服用ACE抑制剂引起的血管神经性水种的患者禁用。 群多普利(87679-37-6)的药物相互作用： 与利尿药合用可提高疗效，但需注意血压下降过低。 |
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