CAS号查询化工产品 >  CAS No.88040-23-7

88040-23-7  头孢吡肟

CAS Number:88040-23-7 基本信息
中文名:58176 头孢吡肟;
1-(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧基亚氨基)乙酰胺]-2-羧基-8-氧-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-
英文名:38352 Cefepime
别名: [6R-[6alpha,7beta(Z)]]-1-[[7-[[(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-methylpyrrolidinium hydroxide inner salt
分子结构:
  • CAS:88040-23-7_头孢吡肟的分子结构
  • CAS:88040-23-7_头孢吡肟的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C19H24N6O5S2
分子量: 480.57
88040-23-7
物理化学性质
性质描述: 头孢吡肟 (88040-23-7)的性状:
1.本品为无色粉末,熔点150℃(分解)。UV最大吸收(pH=7磷酸缓冲液):235nm,257nm(ε16700,16100)。
2.硫酸头孢吡肟(Cefepime Sulfate):C19H24N6O5S2·H2SO4。熔点210℃(分解)。UV最大吸收(pH=7缓冲液):236nm, 258nm(ε17200,16900)。
3.盐酸头孢吡肟(Cefepime Hydrochloride):C19H24N6O5S2·HCl·H2O。
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
R42/43:吸入和皮肤接触会导致过敏。
其他信息
产品应用: 头孢吡肟 (88040-23-7)用于敏感菌所引起的各种感染,主要用于维治性感染如葡菌、肠杆菌属及绿脓杆菌引起的呼吸道感染。为第四代头孢菌素。其抗菌谱有进一步扩大,对多种革兰阳性和阴性菌,包括肠杆菌属、绿脓杆菌和其他非发酵性杆菌、嗜血杆菌属、葡萄球菌等均有较强的抗菌活性。
生产方法及其他: 头孢吡肟 (88040-23-7)的制备方法:
1.7-氨基-3-甲基-3-头孢-4-羧酸二甲基酯盐酸盐(I,50g,0.11mol)悬浮于400mL乙酸乙酯和150mL的混合液中,在冰浴冷却下,加入200mL 1mol/L氢氧化钠溶液。加毕,继续搅拌30min,得到澄清的二相溶液。分出乙酸乙酯层,用300mL水洗,100g无水硫酸钠干燥。该乙酸乙酯溶液(不移去酸钠)和苯甲醛(14.2g,0.13mol)一起在室温下搅拌2h。过滤除去不溶物(即硫酸钠),滤液减压浓缩至约200mL,加入400mL正戊烷以析出沉淀。过滤收集,得47.6g化合物(Ⅱ),收率86%。滤液浓缩至约100mL,加入300mL正戊烷,过滤收集沉淀,又得4.6g化合物(Ⅱ),收率8%。总计为52.2g,收率94%。
2.化合物(Ⅱ)(52g,0.10mol)溶于1L四氯化碳,在搅拌下,滴加化钠(18.6g,0.12mol)溶于200mL丙酮的溶液。加毕,在室温下继续搅拌40min。用Dicalite过滤,滤液依次用750mL饱和硫代硫酸钠水溶液和氯化钠水溶液(2×700mL)洗,1009无水硫酸钠干燥,过滤。一小部分滤液浓缩至干,得到化合物(Ⅲ)。
3.该化合物在室温下不稳定,只能放置数天,纯度为65%(HPLC测定)。部分滤液直接用于下步反应,而无需把化合物(Ⅲ)分离出来。将该滤液冷至0℃,在搅拌下,于30min中,滴加N甲基吡咯烷(11.8g,0.11mol)溶于50mL四氯化的溶液。在0~5℃下继续搅拌1h后,过滤收集析出的沉淀,用300mL四氯化碳洗,五氧化二磷存在下真空干燥。得70g化合物(Ⅳ),熔点120℃(分解)。
4.化合物(Ⅳ) (68g,纯度60%)、68mL 98%甲酸和42mL浓盐酸,一起在室温下搅拌1h。在剧烈搅拌下,将反应液倾入2.5L丙酮。过滤收集形成的沉淀,干燥得30g吸湿性固体。将该固体溶于300mL水,加入1.5L丙酮,结晶得13.7g无色棱状结晶的化合物(Ⅴ),熔点165℃(分解),收率以化合物(Ⅱ)计为37%。
5.化合物(Ⅴ)(13.7g,37mmol)溶于14OmL水和280mL二甲基甲酰胺,在冰浴冷却和搅拌下,于5min内分批加入碳酸氢钠(6.2g,74mmol),得到澄清溶液。再加入活性酯化合物(Ⅵ)(17.7g,55.5mmol),在室温下搅拌1h后,用5mL 2mol/L硫酸酸化至pH=3。过滹出不溶物,用10mL水洗。滤液和洗液合并,在剧烈搅拌下倾入3L丙酮,产生沉淀。过滤收集沉淀,干燥得20.6g硫酸头孢匹美粗品,纯度85%(HPLC)。将该粗品溶于120mL水,加入40mL 2mol/L硫酸,放入几片硫酸头孢匹美晶体,在冰箱中放置2h。过滤收集形成的结晶性粉末,依次用40mL 0.5mol/L硫酸和200mL丙酮洗,干燥。得15.0g硫酸头孢吡肟,收率70%,熔点210℃(分解)。
制剂规格:注射剂粉针剂:500 mg/瓶,1.0 g/瓶。
剂量与用法:成人1g~2g/次,1~2次/日。肌注或静注,亦可静滴。可用本品0.5g~2.0g溶于生理盐水或等渗葡萄糖液100ml中作静脉滴注。
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