CAS Number:88768-40-5 基本信息 | |
中文名:18188 | 西拉普利; (1S,9S)-9-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基]-10-氧代八氢哒嗪并[1,2-a][1,2]二氮卓-1-羧酸 |
英文名:88364 | Cilazapril |
别名: | (1S,9S)-9-[(S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropylamino]-10-oxoperhydropyridazino[1,2-a][1,2]diazepine-1-carboxylic acid |
分子结构: |
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分子式: | C22H31N3O5 |
分子量: | 417.50 |
88768-40-5 | |
InChI: | 1S/C22H31N3O5/c1-2-30-22(29)18(13-12-16-8-4-3-5-9-16)23-17-10-6-14-24-15-7-11-19(21(27)28)25(24)20(17)26/h3-5,8-9,17-19,23H,2,6-7,10-15H2,1H3,(H,27,28)/t17-,18-,19-/m0/s1 |
其他信息 | |
产品应用: | 西拉普利(88768-40-5)的用途: 血管紧张素转化酶抑制剂。 用于轻、中度原发性及顽固性高血压。 |
生产方法及其他: | 西拉普利(88768-40-5)的制法: 1-苄基六氢哒嗪-3-羧酸叔丁酯溶于甲苯,加入碳酸氢钠水溶液,再加入2-邻苯二甲酰亚胺基-4-苄氧羰基丁酰氯的甲苯溶液,进行酰化反应。所得产物溶于二甲基甲酰胺,加入5%钯-碳进行加氢,处理后溶于二氯甲烷,加入氯化亚砜,环合形成哒嗪并[1,2-α][l,2]二氮杂革。将该环合产物溶于四氢呋喃,加入lmol/L硼烷的四氢呋喃溶液,将羰基还原。还原产物悬浮于乙醇,加入水合肼,还原脱去邻苯二甲酰亚胺基。产物溶于二氯甲烷,加入10%碳酸钠溶液,再加入(2R)-2-三氟甲磺酰氧基-4-苯基丁酸乙酯的二氯甲烷溶液,反应后再进行水解,即得西拉普利。 |
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