| CAS Number:89226-50-6 基本信息 | |
| 中文名:40336 | 马尼地平; 2-(4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基)乙基甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯 |
| 英文名:20513 | Manidipine |
| 别名: | 2-(4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl)ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C35H38N4O6 |
| 分子量: | 610.70 |
89226-50-6 | |
| InChI: | 1S/C35H38N4O6/c1-24-30(34(40)44-3)32(28-15-10-16-29(23-28)39(42)43)31(25(2)36-24)35(41)45-22-21-37-17-19-38(20-18-37)33(26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27/h4-16,23,32-33,36H,17-22H2,1-3H3 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 马尼地平(89226-50-6)的用途： 二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压症。 |
| 生产方法及其他: | 马尼地平(89226-50-6)的制法： 将552g油状的4-二苯甲基-1-哌嗪乙醇加热至约70℃，在搅拌下滴溶入175mL二乙烯酮，滴加的速度保持反应液不超过80℃。加毕，在70~80℃搅拌2h。减压蒸去过量的二乙烯酮，得739.8g淡棕色油状的化合物(I)的粗品。该油状物、281.0g 3-硝基苯甲醛、30mL哌啶和2000mL苯，一起回流5h，并不断移去生成的水。反应结束后，苯层用水洗，无水硫酸镁干燥。浓缩后，得油状的化合物(Ⅱ)的粗品。将该粗品和200g 3-氨基丁烯酸甲酯溶于2500mL异丙醇，搅拌回流7h。减压蒸去溶剂，剩余物在3500mL氯仿和1000mL水之间进行分配。分出氯仿层，用1000mL水洗，无水硫酸镁干燥。蒸去溶剂后，剩余物用502g 16.2%盐酸的甲醇溶液处理后，减压浓缩。剩余物溶于1200mL热乙酸乙酯，用700mL乙醚稀释，室温放置过夜。过滤析出的黄色沉淀，用丙酮洗，得467.9g二盐酸马尼地平，总收率36.8%。纯二盐酸马尼地平有两种晶体，可通过下列方法得到。 α-晶型：461.1g粗二盐酸马尼地平溶于3300mL热的95%乙醇，依其放置过夜。过滤析出的沉淀，用约400mL乙醇洗，于60℃真空干燥，得316.4gα-晶型的二盐酸马尼地平，熔点157~163℃。 β-晶型：314.2g α-晶型的二盐酸马尼地平悬浮于5000mL丙酮，搅拌3h后，在室温放置过夜。其间，黄色的α-晶型转化为淡黄色的细微的β-晶型。过滤收集，用100OmL丙酮洗，于75~80℃真空干燥，得273.4gβ-二盐酸马尼地平，熔点174~180℃。如用开口的毛细管测，其熔点204~206.5℃(分解)。 马尼地平游离碱的制备：6.0g β-二盐酸马尼地平溶于乙醚，用5%氨水处理。分出乙醚层，用水洗，无水硫酸镁干燥。浓缩后，用异丙醚－己烷重结晶，得4.78g淡黄色的马尼地平，收率89.2%，熔点125~128℃。 3.0g化合物(I)溶于5ml乙醇，加入过量的20%氨的乙醇溶液，在冰箱中放置过夜。减压除去溶剂，得油状的化合物(Ⅲ)粗品。该粗品和1.97g化合物(Ⅳ)溶于30ml异丙醇，搅拌回流10h。和方法1同样处理后得0.83g二盐酸马尼地平单水合物，收率15.0%，熔点164~169℃。 3.21g化合物(Ⅲ)的粗品、0.88g 3-硝基苯甲醛和1.15g乙酰乙酸甲酯溶于15ml异丙醇，搅拌回流6h。和方法1同样处理后得1.06g二盐酸马尼地平单水合物，收率17.8%，熔点166~169℃。 马尼地平(89226-50-6)的药理作用： 为二氢吡啶类钙拮抗药，对血管的选择性高，降压作用强而持久，能增加肾血流量，对心脏的作用较弱。口服易吸收，血药浓度峰时间1~2小时。在血浆中与蛋白结率为97%。 马尼地平(89226-50-6)的适应症： 用于高血压,尤其适用于低肾素型高血压患者.对肾功能已损伤者也适用。 马尼地平(89226-50-6)的用法用量： 口服，开始时1日1次5mg，然后根据需要递增至1日1次10~20mg。常用其片剂，每片5mg。 马尼地平(89226-50-6)的不良反应： 其不良反应类似硝苯地平，偶见有肝功能或肾功能异常、白细胞减少等。 |
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