89365-50-4

2.沙美特罗(89365-50-4)的用法用量：
    治疗哮喘，常用其羟萘酸盐。气雾剂和碟式吸入剂两种剂型。本品仅用于吸入给药。施立碟必须与碟式吸入器配合使用。

    成人：施立碟气雾剂，2次/d，每次揿2次(2×25μg)。施立碟，2次/d，每次1个药泡(50μg)。气管阻塞严重病人可吸入4×25μg(4揿)气雾剂或2个施立碟药泡(2×μg)，2次/d。老人或肾衰病人不必调整剂量方案。施立碟气雾剂为一定量吸入气雾剂，每支含60或120揿沙美特罗羟萘酸盐。每盒蝣飞翔碟含15个药碟，每个药碟有4个含沙美特罗羟萘酸盐的药泡。

3.沙美特罗(89365-50-4)的药理作用：
    本品由选择性β₂-受体激动剂沙丁胺醇衍生而得，具有沙丁胺醇的基本结构，即活性头部结构，而延长的侧链上连接一个苯环组成尾部。该药选择性作用于β₂-肾上腺素受体，扩张支气管平滑肌，控制哮喘发作，具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。结构中长而无极性的侧链不影响其β₂-受体激动剂活性，但可以紧贴细胞膜与β₂-受体外位点结合，使分子的柔性头部自由地与受体的活性位点相互作用，激动或兴奋β₂-受体。由于该药尾部结构与受体外位点结合，使之不易脱离细胞膜受体，从而作用强而持久(12h)。此外，哮喘并非呼吸道平滑肌疾病本身，而是与体内一系列炎性过程有关，如炎性介质释放、炎性细胞激活、浸润及水肿形成。

    该药通过持续抑制炎性介质释放，减缓炎性细胞激活，抑罅是炎性细胞浸润，防止水肿形成，从而显示抗炎和控制哮喘作用。离体豚鼠气管平滑肌实验证明，本品对电刺激引起的平滑肌收缩反应的抑制作用，在本品灌注后30min内逐渐发生，平滑肌给缩逐渐减弱直至松弛，约持续7h以上。哮喘病人在用药后10～20min开始出现支气管扩张作用，最佳疗效能持续12h。老年和肾衰病人该药体内代谢不发生改变，不必调整剂量方案。

4.适应症：
    适用于哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发哮喘)的长期维持治疗，以及12岁以上儿童伴有可逆性气管阻塞的支气管痉挛的预防治疗。
 
5.不良反应：
    常见震颤、心悸、心痛，但极少发生，与剂量有关，呈一过性，可在用药期间自行消失。发生率与安慰剂无显著差异。亦见咽部痉挛、刺激感、肿胀等上呼吸道症状。

6.制剂：
    气雾剂(Serevent)：每支含本品25μg×120揿；碟式吸入剂：每盒含15个药碟，每个药碟有4个药泡，每个药泡含本品50μg。

7.沙美特罗(89365-50-4)的注意事项：
    对该药及其制剂中其他成分过敏者禁用。本品仅适用于哮喘的维持治疗，不宜于哮喘恶化状态时使用，否则有致命危险。大多数危险情形发生于严重哮喘(如激素依赖性、肺功能低下、气管切开、机械通气)或哮喘恶化时(如常规治疗无效、β₂-受体激动剂吸入量增加或全身用量增加、症状明显加重、肺功能进行性或突然性降低)。

    尽管尚不能完全肯定该药与此有关，但仍应调整用药方案。哮喘急性发作时禁用。应吸入速效性β₂-受体激动剂如沙丁胺醇，可解除哮喘急性发作。而非2次/d(早晚)常规应用该药。因此，在应用该药治疗期间，病人应备好速效β₂-受体激动剂。速效β2-受体激动剂用量增加提示哮喘加剧，此时应重新评价治疗方案，或考虑给予激素治疗。尚无确切证据证明该药具有抗感作用。因此即使在应用该药使哮喘症状减轻时，亦不应停用激素或降低激素用量。该药不宜频繁或大剂量应用。超过推荐吸入或口服剂量有诱发QT间隔延长和心率失常而致死的危险。严重哮喘发作时，有可能出现低血钾。黄嘌呤衍生物、激素类利尿剂及缺氧可使之加剧，此时应监测血钾浓度。

    孕妇使用该药的安全性尚未确立，只有在疗效远远高于其可能带给胎儿损害的情况下，才考虑使用。该药极少分泌进入乳汁，但缺乏哺乳妇女使用的数据，应在利大于弊的前提下考虑使用。本品勿与选择性β-受体阻断剂共用于哮喘的治疗。接受本品的哮喘病人使用心脏选择性β-受体阻断剂时应小心。

8.其他：
    ①疏水参数计算参考值(XlogP)：3.9；
    ②氢键供体数量：4；
    ③氢键受体数量：5；
    ④可旋转化学键数量：16；
    ⑤互变异构体数量：3；
    ⑥ 拓扑分子极性表面积(TPSA)：82；
    ⑦重原子数量：30。