| CAS Number:89371-37-9 基本信息 | |
| 中文名:31601 | 咪达普利; 依达普利; (-)-(4S)-3-[(2S)-2[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸 |
| 英文名:11777 | Imidapril |
| 别名: | (S)-3-(N-((S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-1-methyl-2-oxoimidazoline-4-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C20H27N3O6 |
| 分子量: | 405.44 |
89371-37-9 | |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 咪达普利(89371-37-9)的用途： 血管紧张素转化酶抑制剂，前体药物，用于高血压。 |
| 生产方法及其他: | 咪达普利(89371-37-9)的生产方法： 在碳酸钾存在下，用α-溴代苯丁酸乙酯对丙氨酸苄酯进行N上的烷基化反应，再氢解脱去苄基，生成的游离酸用N-羟基琥珀酰亚胺酯化后，与咪唑啉酯在叔丁醇钾的叔丁醇溶液中反应，产物经水解，酸化得到盐酸咪达普利。 先用叔丁醇对3-苄氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸进行酯化，再用碘甲烷进行N上甲基化，氢解脱去3位上的苄氧羰基，使咪唑啉环上3位上的N游离，可以用α-对甲苯磺酰基丙酰氯对其进行酰化，酰化产物和α-氨基苯丁酸乙酯反应，得到咪达普利的叔丁酯产物，再经水解，酸化得盐酸咪达普利。 咪达普利(89371-37-9)的概述： 本品属ACE抑制剂的酯类前体药物，本身活性不高，但在血中可被水解为二羧酸类活性化合物6366A。 本品及其活性代谢物6366A能抑制猪肾ACE的活性。大鼠口服本品0.05~0.5mg/kg能抑制血管紧张素I(ATI)引起的加压反应；0.5~2mg/kg和2~10mg/kg能分别降低两肾血管夹钳型肾性高血压大鼠和自发性高血压大鼠(SHRs)的血压。对于SHRs，本品反复给药可增强药效，作用持续时间也比卡托普利和依那普利长。 对于遗传学引起的SHRs，从4周龄开始长期口服本品(每天5mg/kg)能阻止高血压恶化，剂量较低时(每天1mg/kg)则无效，但当高血压临近恶化时有降压作用。此种降压作用自高剂量治疗停药后至少还可维持10周。 以离体血管标本试验，2.3nM或更高浓度的6366A能抑制ATⅠ所致的兔胸主动脉的收缩；又如用前列腺素F2a(PGF2a)使狗肾动脉预先收缩，继用缓激肽(BK)使之舒张，1nM或更高浓度的6366A能增强这种舒张作用。本品的作用可归因为在脉管系统中6366A抑制ATⅡ的合成和BK的降解，于是起血管舒张作用。 曾研究本品和6366A对麻醉狗的肾功能和血流动力学的影响，并与依那普利和enalaprilat作过比较。静注0.03mg/kg 6366A能强效抑制ATⅠ引起的肾血管收缩和加压反应，血压和肾血管阻力立即下降，而肾血流、肾小球滤过率、尿量、钠和氯的尿排泄量增加。 |
| 相关化学品信息 | |
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