| CAS Number:89565-68-4 基本信息 | |
| 中文名:16888 | 托烷司琼; 3-吲哚甲酸-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)酯 |
| 英文名:87064 | Tropisetron hydrochloride |
| 别名: | 3-Tropanylindole-3-carboxylate hydrochloride |
| 分子结构: |
|
| 分子式: | C17H20N2O2 |
| 分子量: | 284.35 |
89565-68-4 | |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 201-202ºC |
| 密度: | 1.26 |
| 性质描述: | 托烷司琼(89565-68-4)的化学性质： 结晶，熔点201～202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。 单盐酸托烷司琼：熔点283～285℃(分解)。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 5-羟色胺拮抗药。 |
| 生产方法及其他: | 托烷司琼(89565-68-4)的生产方法： 吲哚-3-甲酸溶于甲苯，加入亚硫酰氯，搅拌回流反应，蒸出部分甲苯；在50℃缓慢加入托品醇的甲苯溶液，在80℃反应；蒸出甲苯，冷却，加入乙酸乙酯和水，搅拌，滴加氨水至pH＝10，分出有机层，干燥后蒸出乙酸乙酯；剩余物溶于乙醇，通入氯化氢气体至pH＝3，过滤，浓缩，冷却，过滤得托烷司琼。 托烷司琼(89565-68-4)的功能主治： 本品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5-HT3，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT。受体传递的迷走神经传入后区有直接影响，这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。 托烷司琼(89565-68-4)的用法用量： 每日5mg，总疗程6天。静脉给药，在化疗前将本品5mg溶于100ml生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖注射液中静滴或缓慢静脉推注。口服给药，每日1次，每次1粒胶囊(5mg)，于进食前至少1小时服用或于早上起床后立即用水送服。疗程2～6天，轻症者可适当缩短疗程。 托烷司琼(89565-68-4)的注意事项： 1.对本品过敏者及妊娠妇女禁用。 2.哺乳期妇女不宜应用，儿童暂不推荐使用。 3.本品可能对血压有一定影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。 4.常规剂量下的不良反应多为一过性，常见有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。 |
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