CAS Number:89778-26-7 基本信息 | |
中文名:8509 | 托瑞米芬; 2[4-(4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基-N,N-二甲基乙胺 |
英文名:78685 | Toremifene |
别名: | 2-[4-(4-chloro-1,2-diphenyl-but-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethyl-ethanamine |
分子结构: |
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分子式: | C26H28ClNO |
分子量: | 405.96 |
89778-26-7 | |
InChI: | 1S/C26H28ClNO/c1-28(2)19-20-29-24-15-13-23(14-16-24)26(22-11-7-4-8-12-22)25(17-18-27)21-9-5-3-6-10-21/h3-16H,17-20H2,1-2H3 |
其他信息 | |
产品应用: | 托瑞米芬(89778-26-7)的用途: 临床用于绝经后的雌激素受体呈阳性的乳腺癌患者的治疗,特别适于晚期复发的、不能或不宜手术的乳腺癌。他莫昔芬类似物,有很强的抗肿瘤活性,对雌激素受体有较高的亲和力,其疗效大大超过他莫昔芬。 |
生产方法及其他: | 1.托瑞米芬(89778-26-7)的制备方法: 4-(2-二甲基氨基乙氧基)二苯甲酮和3-苯基丙烯醛,在氢化铝锂存在下缩合,在含氯化氢的乙醇溶液中回流脱水,生成烯键,最后氯化得到托瑞米芬。 2.托瑞米芬(89778-26-7)的药理作用: 毒理研究:枸橼酸托瑞米芬的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超过2000毫克/公斤。重复。的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中,大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关。而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性,也未发现致癌作用。而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大,因为枸橼酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。 3.托瑞米芬(89778-26-7)的药代动力学: b)患者特点:用推荐剂量每日60毫克时,临床疗效与血清浓度无正面关系。关于多种样式代谢无相关数据。枸橼酸托瑞米芬在人体中代谢所需酶系为细胞色素P450依赖肝复合氧化酶。主要代谢途经,N-去甲基化,的重要媒介为CYP3A。一项关于枸橼酸托瑞米芬药物动力学的开放性研究,将患者分成四平行组(每组10人):正常人组、肝功能损害组(中位AST 57U/L、中位ALT 76U/L、中位r-GT 329U/L)或肝功能激活组(中位AST 25U/L、中位ALT 30U/L、中位r-GT 91U/L -这组患者用抗癫痫药治疗)和肾功能损害组(Cr 176μmol/L)。研究结果托瑞米芬药代动力学在肾功能损害组比正常人组中无明显变化。肝功能激活组托瑞米芬及其代谢物则排泄明显增加,而肝功能损害组则下降。 4.适应证: 5.用法用量: 6.不良反应: 7.禁忌: 8.注意事项: 9.托瑞米芬(89778-26-7)的药物相互作用: 枸橼酸托瑞米芬推荐用于绝经后妇女。由于缺乏人类在妊娠和哺乳期应用托瑞米芬的特别数据,所以此期妇女忌用枸橼酸托瑞米芬。动物生殖研究表明枸橼酸托瑞米芬可抑制生殖、诱导流产,并降低围产期胎儿的存活率。另外,在器官形成期用药可诱导骨化、使肋骨异常和胎儿浮肿。在大鼠,哺乳期用药可使其后代体重下降。 |
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