| CAS Number:90729-43-4 基本信息 | |
| 中文名:81549 | 依巴斯汀; 1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮 |
| 英文名:61725 | Ebastine |
| 别名: | 4-(4-Benzhydryloxy-1-piperidyl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C32H39NO2 |
| 分子量: | 469.66 |
90729-43-4 | |
| InChI: | 1S/C32H39NO2/c1-32(2,3)28-18-16-25(17-19-28)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)35-31(26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27/h4-9,11-14,16-19,29,31H,10,15,20-24H2,1-3H3 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 80-82ºC |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 依巴斯汀(90729-43-4)的用途： 1.其抗组胺活性在低浓度时有竞争性，高浓度时是非竞争性的。 2.用于变应性疾病，包括儿童变应性鼻炎、成人的终年鼻炎、季节性鼻炎、枯草热和慢性荨麻疹等。 3.抗阻胺药。 |
| 生产方法及其他: | 依巴斯汀(90729-43-4)的生产方法： 用化合物(I)对4-哌啶醇进行烷基化，得化合物(Ⅱ)。再用二苯甲基溴进行烷基化，即得依巴斯汀。 依巴斯汀(90729-43-4)的药理毒理： 依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)均为外周选择性组胺H1受体拮抗型，无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。 依巴斯汀(90729-43-4)的适应症： 伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)。 特发性慢性荨麻疹。 依巴斯汀(90729-43-4)的不良反应： 最常见的不良反应为头疼、口干和倦睡。少见的不良反应有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。 依巴斯汀(90729-43-4)的相互作用： 已确定当依巴斯汀与酮康唑或红霉素(已知这两种药物均可延长QT间期)联合应用时，有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用，使QTc增加18~19毫秒(4.7%~5%)。与茶碱、华法林、西米替丁、地西泮或乙醇无相互作用。 依巴斯汀(90729-43-4)的用法用量： 过敏性鼻炎 根据症状严重程度每日1~2片(10~20mg)。荨麻疹 每日1片(10mg)。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日10mg的剂量。 12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。 用药过量没有特殊的解救方法。可给予洗胃并监测心电图等生命指征，及时给予对症治疗。 依巴斯汀(90729-43-4)的注意事项： 已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。 和大多数抗组织胺类药物一样，对具有下述情况的病人，在应用本品时宜采取谨慎态度。QT间期延长综合征、低钾血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物(如咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素)合用者。轻度或中度肝损伤患者。肾损伤患者。 |
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