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91832-40-5  头孢地尼

CAS Number:91832-40-5 基本信息
中文名:53846 头孢地尼;
(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羟基亚胺基乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯基-5-硫杂-1-氮杂双环[
英文名:34022 Cefdinir
别名: 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso-ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylicacid
分子结构:
  • CAS:91832-40-5_头孢地尼的分子结构
  • CAS:91832-40-5_头孢地尼的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C14H13N5O5S2
分子量: 395.41
91832-40-5
InChI: 1S/C14H13N5O5S2/c1-2-5-3-25-12-8(11(21)19(12)9(5)13(22)23)17-10(20)7(18-24)6-4-26-14(15)16-6/h2,4,8,12,17,20H,1,3H2,(H2,15,16)(H,22,23)
物理化学性质
性质描述: 头孢地尼 (91832-40-5)的性状:
1.白色至微黄色结晶性粉末;
2.无臭或略臭,几不溶于乙醇乙醚
3.熔点170℃(分解)。UV最大吸收(pH=7磷酸缓冲液):223,186nm(ε17400,19700)。 pKa9.70。
4.头孢地尼钠(Cefdinir Sodium):C14H12N5O5S2Na。熔点220℃(分解)。
只需轻轻,
其他信息
产品应用:头孢地尼是在头孢克肟的基础上开发的第三代口服头孢菌素,其化学结构特点是在7-氨基头孢烷骨架的7位侧链上引入氨基噻唑基、羟亚氨基,3位侧链上引入乙烯基。作为第三代头孢菌素,头孢地尼对G+、G-菌有广谱抗菌活性,可抑制90%~100%的临床分离菌,如甲氧西林敏感的黄色葡萄球菌(MSSA)、表皮葡萄球菌(MSSE)、链球菌(包括肺炎链球菌)、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌,甚至对淋球菌、卡他布兰汉菌、吲哚阳性的变形杆菌也有良好疗效,但对绿假单胞菌、洋葱假单胞菌无效。临床主要适用于慢性
生产方法及其他: 头孢地尼 (91832-40-5)的制备方法:
1.以7-ACA为原料,对7位氨基和2位羧基保护后,再与三苯基磷反应得化物,它在碱性条件下与甲醛进行Wittig反应得3位的乙烯基衍生物(Ⅰ)。用盐酸处理使7位的氨基游离而得化合物(Ⅱ)。在N-三甲基基乙酰胺存在下,化合物(Ⅱ)和4-溴乙酰乙酰溴乙酸乙酯中,于-10℃下反应1h,得酰化产物(Ⅲ),收率88%。
2.化合物(Ⅲ)在二氯甲烷乙酸中,用亚硝酸钠水溶液饵-5℃亚硝化30min,再加入尿素破坏过量的亚硝酸钠,得到定量收率的羟胺化合物(Ⅳ)。化合物(Ⅳ)在N,N-二甲基乙酰胺中,和于5℃反应1h,环合得到化合物(Ⅴ)。粗品化合物(Ⅴ)在苯甲醚中,和三氟乙酸在5℃下反应1h,然后用水重结晶,即得头孢地尼。
 头孢地尼 (91832-40-5)的药理作用:品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用与头孢泊肟酯相仿,对肠杆菌科细菌的抗菌活性低于头孢克肟2-4倍。肠球菌、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属、不动杆菌属等多数对本品耐药。
临床应用:本品可用于治疗扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、肺炎、腹腔、泌尿生殖道等感染。
用法用量:成人每次100-200mg,Tid.或7mg/kg,Bid,口服。
注意事项:对头孢菌素过敏者禁用,对青霉素类过敏者慎用。严重肾功能减退及老年人需减量使用。禁食及肠道外高营养者偶可出现维生素K 缺乏。
规格:胶囊剂:50mg/粒,100mg/粒。
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