| CAS Number:91832-40-5 基本信息 | |
| 中文名:12152 | 头孢地尼; (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羟基亚胺基乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯基-5-硫杂-1-氮杂双环[ |
| 英文名:82329 | Cefdinir |
| 别名: | 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso-ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylicacid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C14H13N5O5S2 |
| 分子量: | 395.41 |
91832-40-5 | |
| InChI: | 1S/C14H13N5O5S2/c1-2-5-3-25-12-8(11(21)19(12)9(5)13(22)23)17-10(20)7(18-24)6-4-26-14(15)16-6/h2,4,8,12,17,20H,1,3H2,(H2,15,16)(H,22,23) |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 头孢地尼 （91832-40-5）的性状： 1．白色至微黄色结晶性粉末； 2．无臭或略臭，几不溶于乙醇、乙醚或水； 3．熔点170℃（分解）。UV最大吸收（pH=7磷酸缓冲液）：223，186nm（ε17400，19700）。 pKa9.70。 4．头孢地尼钠（Cefdinir Sodium）：C14H12N5O5S2Na。熔点220℃（分解）。 只需轻轻， |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 头孢地尼是在头孢克肟的基础上开发的第三代口服头孢菌素，其化学结构特点是在7－氨基头孢烷酸骨架的7位侧链上引入氨基噻唑基、羟亚氨基，3位侧链上引入乙烯基。作为第三代头孢菌素，头孢地尼对G＋、G－菌有广谱抗菌活性，可抑制90％～100％的临床分离菌，如甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）、表皮葡萄球菌（MSSE）、链球菌（包括肺炎链球菌）、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌，甚至对淋球菌、卡他布兰汉菌、吲哚阳性的变形杆菌也有良好疗效，但对铜绿假单胞菌、洋葱假单胞菌无效。临床主要适用于慢性 |
| 生产方法及其他: | 头孢地尼 （91832-40-5）的制备方法： 1．以7-ACA为原料，对7位氨基和2位羧基保护后，再与三苯基磷反应得磷化物，它在碱性条件下与甲醛进行Wittig反应得3位的乙烯基衍生物（Ⅰ）。用盐酸处理使7位的氨基游离而得化合物（Ⅱ）。在N-三甲基硅基乙酰胺存在下，化合物（Ⅱ）和4-溴乙酰乙酰溴在乙酸乙酯中，于-10℃下反应1h，得酰化产物（Ⅲ），收率88%。 2．化合物（Ⅲ）在二氯甲烷和乙酸中，用亚硝酸钠水溶液饵-5℃亚硝化30min，再加入尿素破坏过量的亚硝酸钠，得到定量收率的羟胺化合物（Ⅳ）。化合物（Ⅳ）在N，N-二甲基乙酰胺中，和硫脲于5℃反应1h，环合得到化合物（Ⅴ）。粗品化合物（Ⅴ）在苯甲醚中，和三氟乙酸在5℃下反应1h，然后用水重结晶，即得头孢地尼。 头孢地尼 （91832-40-5）的药理作用：品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用与头孢泊肟酯相仿，对肠杆菌科细菌的抗菌活性低于头孢克肟2-4倍。肠球菌、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属、不动杆菌属等多数对本品耐药。 临床应用：本品可用于治疗扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、肺炎、腹腔、泌尿生殖道等感染。 用法用量：成人每次100-200mg，Tid.或7mg/kg，Bid，口服。 注意事项：对头孢菌素过敏者禁用，对青霉素类过敏者慎用。严重肾功能减退及老年人需减量使用。禁食及肠道外高营养者偶可出现维生素K 缺乏。 规格：胶囊剂：50mg/粒，100mg/粒。 只需轻轻， |
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