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982-24-1  氯哌噻吨

CAS Number:982-24-1 基本信息
中文名:8065 氯哌噻吨;
氯噻吨;
珠氯噻吨;
4-[3-(2-氯-9H-噻吨-9-亚基)丙基]-1-哌嗪乙醇
英文名:78242 1-Piperazineethanol,4-[3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)propyl]-
别名: 1-Piperazineethanol,4-[3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]- (7CI,8CI);
9H-Thioxanthene,1-piperazineethanol deriv.;
2-(4-[3-(2-Chloro-9-thioxanthenylidene)propyl]-1-piperazinyl)ethanol;
4-[3-(2-Chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]-1-piperazineethanol;
Chlorpenthixol;
Clopenthixol;
NSC 64087;
Sordinol
分子结构:
CAS:982-24-1_氯哌噻吨的分子结构
分子式: C22H25ClN2OS
分子量: 400.965
982-24-1
EINECS登录号: 213-566-0
InChI: 1S\/C22H25ClN2OS\/c23-17-7-8-22-20(16-17)18(19-4-1-2-6-21(19)27-22)5-3-9-24-10-12-25(13-11-24)14-15-26\/h1-2,4-8,16,26H,3,9-15H2\/b18-5+
物理化学性质
性质描述:哌噻吨(982-24-1)的性状:
    1.无色浆状物,易溶于甲醇,难溶于乙醚
    2.cis(Z)-构型:结晶,熔点84~85℃。
    3.二盐酸氯哌噻吨(clopenthixol dihydrochloride):C22H25ClN2OS·2HCl,从乙醇结晶,熔点250~260℃(分解);极易溶于,难溶于,几不溶于其他有机溶剂;急性毒性LD50雄小鼠(mg/kg):111静脉注射。
    4.cis(Z)-二盐盐:结晶,熔点250~260℃(分解);急性毒性LD50雄小鼠(mg/kg):105静脉注射。
其他信息
产品应用:氯哌噻吨(982-24-1)的用途:
    它为氯哌噻吨的顺式异构体。用于老年性痴呆所致的不安和精神错乱、急慢性精神分裂症、躁狂以及极端兴奋性愚钝者的兴奋状态。
生产方法及其他:1.氯哌噻吨(982-24-1)的生产方法:
    2-氯酮(Ⅰ)和烯丙基溴化在乙醚中反应,得到2-氯-9-烯丙基硫杂蒽-9-醇(Ⅱ)。288g化合物(Ⅱ)溶于干燥乙醚中,加入360g三乙胺,再在低于-10℃下缓慢加入150g氯化亚砜在500mL乙醚中的溶液。反应结束后,加入冰水,分出乙醚层,干燥后浓缩至剩油状物。将其溶于哌嗪,在100℃加热反应,得到化合物(Ⅲ)。35g化合物(Ⅲ)溶于200mL甲醇,加入5g环氧乙烷,在室温反应,得到氨哌噻吨。盐酸酸化可得氯哌噻吨(982-24-1)。

    上述反应得到的氯哌噻吨,为消旋体。其分离如下进行:因反式体的溶解度较小,先结晶除去。然后加入苯甲酰氯,和顺式反应成酯,再结晶析出,水解即得纯的顺式体。

2.药物说明:
    片剂:10mg。

3.氯哌噻吨(982-24-1)的功用作用:
    具有抗精神分裂症作用适用于各种类型的精神分裂症,尤其适合于老年人及有心功不全的人。

4.用法用量:
    口服:从小剂量开始以后根据情况调整至所需剂量。开始每日10mg,每日1次,可调整剂量至每日75mg或更多,分2~3次服用。维持剂量,每日10~40mg。

5.氯哌噻吨(982-24-1)的注意事项:
    用药初期:有锥体外系反应。可用抗震颤麻痹药对抗。长期用药不能对抗者可减量。其它副作用有嗜睡、口干、排尿困难、便秘、心动过速、体位性低血压等。有惊厥病史,肝、肾功能不良者、孕妇、哺乳期妇女慎用。驾驶员不用。
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